奥贝胆酸|T1789|TargetMol

Obeticholic Acid
459789-99-2

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 奥贝胆酸

英文名称：: Obeticholic Acid

CAS号：: 459789-99-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.97%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1789

Product Introduction

Bioactivity

名称	Obeticholic Acid
描述	Obeticholic Acid (6-ECDCA, INT-747) is a high-affinity, semisynthetic, bile acid-derived FXR agonist with an EC50 of 99 nM and is able to upregulate IκB-α, KLF-2, and KLF-4 expression. Obeticholic Acid (6-ECDCA, INT-747) also shows potential for treating hepatic steatosis, inflammation, and fibrosis while increasing insulin sensitivity.
体外活性	方法：SCC 细胞用浓度增加的Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（0-100μM）处理，将肝细胞和 HSC 以相同密度接种，并用 Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（0.1、1 和 10 μM），最后进行MTT测试。结果：Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )使细胞活力降低超过 20% 被的浓度是10μM。[4]
体内活性	方法：使用硫代乙酰胺（TAA）中毒和胆管结扎（BDL）大鼠作为模型。在 24 小时内灌胃两剂 30 mg/kg的Obeticholic acid （INT-747），评估体内血流动力学；研究Obeticholic acid （INT-747）短期治疗对肝硬化门静脉高压症（PHT）不同大鼠模型肝内血流动力学功能障碍和信号通路的影响。结果：在两种肝硬化模型中，FXR表达均降低；在 TAA 和 BDL 中使用 Obeticholic acid （INT-747）重新激活了 FXR 下游信号通路，并通过降低总 IHVR 来降低门静脉压力，而不会造成有害的全身性低血压；在灌注的TAA和BDL肝硬化中，Obeticholic acid （INT-747）改善了内皮血管舒张能力，但没有改善高反应性。[1] 方法：动物饲喂低盐（对照）或高盐饮食，并用Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（10，30mg / kg /，口服，6周）。通过Western blot比较肝脏裂解物的c-JNK1和2表达。结果：INT-747降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达;促炎蛋白可能因高盐饮食而上调，从而干扰正常的胰岛素信号传导。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 45 mg/mL (106.98 mM) Ethanol : 78 mg/mL (185.4 mM)
关键字	Autophagy \| orally \| NR1H4 \| active \| farnesoid \| INT 747 \| FXR \| Obeticholic Acid \| receptor \| Inhibitor \| inhibit \| INT747
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奥贝胆酸|||INT-747|||6-Ethylchenodeoxycholic acid|||6-ECDCA|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子