化合物 Molibresib|T1906|TargetMol

Molibresib
1260907-17-2

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Molibresib

英文名称：: Molibresib

CAS号：: 1260907-17-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.08%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1906

Product Introduction

Bioactivity

名称	Molibresib
描述	Molibresib (GSK525762) is an inhibitor of BET proteins (IC50: about 35 nM).
细胞实验	CD4+ T cells are isolated from lymph nodes and spleens of 10- to 12-wk old mice and activated with plate bound anti-CD3 and anti-CD28 antibodies in the presence of indicated cytokines. I-BET-762 compounds is included during the 60–72 h of initial activation. Over the course of 5 d of T-cell culture and expansion, the compounds is diluted 12-fold relative to the starting concentrations.(Only for Reference)
激酶实验	Fluorescence resonance energy transfer (FRET) titrations: Fluorescence resonance energy transfer (FRET) titrations. I-BET is titrated against BRD2 (200 nM), BRD3 (100 nM) and BRD4 (50 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 50 mM NaCl, 0.5 mM CHAPS in the presence of tetra-acetylated Histone H4 peptide (200 nM). After equilibrating for 1 hour, the bromodomain protein : peptide interaction is detected using FRET following the addition of 2 nM Europium cryptate labelled streptavidin and 10 nM XL-665-labelled anti-6His antibody in assay buffer containing 0.05% (v/v) BSA and 400 mM KF. Plates are read using an Envision Plate reader (excitation 320 nm, emission 615 nm and 665 nm).
体外活性	连续两天每日注射两次I-BET-762,可使小鼠免于脓毒症造成的死亡.I-BET-762可防止细菌诱导的脓毒病和脂多糖诱导的内毒素休克.脂多糖注射后1.5 h,I-BET-762可治愈小鼠.在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中,I-BET-762早期处理可抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力.
体内活性	在分化的第2天,I-BET-762处理可改变CD4+T细胞的细胞因子产生,使一些抗炎基因产物的表达上调,并使一些促炎细胞因子的表达下调。I-BET-762抑制溴区和额外的末端结构域的蛋白和BRD2/3/4结合到BET的串联溴区（Kd：50.5-61.3 nM）, 在FRET分析中,置换BET串联溴区一种四乙酰化的H4肽（IC50：32.5-42.5 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 39 mg/mL (92 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (141.54 mM)
关键字	GSK525762A \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-525762 \| I-BET-762 \| Epigenetic Reader Domain \| I-BET762 \| Molibresib \| GSK 525762
相关产品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 细胞重编程化合物库

GSK 525762A|||GSK525762|||(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺|||I-BET 762|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子