普拉替尼|TQ0277|TargetMol

Pralsetinib
2097132-94-8

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 普拉替尼

英文名称：: Pralsetinib

CAS号：: 2097132-94-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.1%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0277

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pralsetinib
描述	Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) is a highly potent, selective RET inhibitor (IC50s: 0.4, 0.3, 0.4, 0.4, and 0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T and CCDC6-RET fusion).
体外活性	Pralsetinib 对抗肿瘤的 RET 变体和抗药性突变体表现出比已批准的 MKIs 高出10倍以上的增强效力。Pralsetinib 对常见的肿瘤原性 RET 改变具有强大活性（IC50：0.4 nM），包括在甲状腺髓样癌（MTC）中发现的激活性突变 RET M918T，以及在乳头状甲状腺癌（PTC）和非小细胞肺癌（NSCLC）中观察到的 CCDC6-RET 融合。Pralsetinib 在一系列 RET 驱动的细胞株中抑制 RET 通路信号，包括 LC2/ad（CCDC6-RET，NSCLC）、MZ-CRC-1（RET M918T，MTC）和 TT（RET C634W，MTC）。
体内活性	Pralsetinib 有效抑制由各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植瘤的生长，而不抑制 VEGFR-2。Pralsetinib 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种移植瘤展现出剂量依赖性活性，即使是低至每日两次 10 mg/kg 的剂量也有效。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 95 mg/mL (178.04 mM)
关键字	Inhibitor \| BLU 667 \| BLU-667 \| inhibit \| RET \| Pralsetinib
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普拉替尼|||拉西替尼|||Blu667|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子