地诺孕素|T2577|TargetMol

Dienogest
65928-58-7

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上海更新日期：2025-03-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 地诺孕素

英文名称：: Dienogest

CAS号：: 65928-58-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.89%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2577

Product Introduction

Bioactivity

名称	Dienogest
描述	Dienogest (STS 557) is an orally-active, semisynthetic, fourth generation, nonethinylated progestogen with antiproliferative, antiandrogenic, anti-inflammatory and antiangiogenic activities that is used in hormone therapy and as a female contraceptive.
激酶实验	Kinase inhibition assays: For the VEGFR2, Flk1 and FGFR1 kinase assays, BMS-582664 is dissolved in DMSO and diluted with water/10% DMSO to a final DMSO concentration of 2%. The kinase reactions consists of 8 ng of enzymes with GST tag, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]ATP in 50 μL total reaction volume (kinase buffer:? 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). In all cases, the reactions are incubated for 60 min at 27℃ and terminated with the addition of cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. The percent inhibition from the kinase assays is determined by nonlinear regression analyses, and data are reported as the inhibitory concentration required to achieve 50% inhibition relative to control reactions (IC50).
体外活性	Dienogest（0.1 mg/kg/day）和乙基酰胺（0.3 mg/kg/day）联用可抑制乙基酰胺诱发,且不影响对子宫内膜植入物的效果.Dienogest（0.1-1 mg/kg/day,p.o.）使大鼠子宫内膜植入体体积降低,程度和达那唑（100 mg/kg/day,p.o.）相同.
体内活性	在培养的子宫内膜异位的基质细胞中, Dienogest（0.1-1 μM）在24和48 h后对BrdU掺入到DNA中有显著抑制作用,还明显增加处于G0/ G1期的细胞,并使处于S期和G2 / M期的细胞减少。Dienogest激活孕激素受体（EC50：3.4/10.5 nM）；对雄激素受体有拮抗作用（EC50：420.6/775.0 nM）,但对GR和MR没有拮抗作用（3 nM）。在人子宫内膜基质细胞中,Dienogest和雌（甾）二醇联用可剂量依赖地增加催乳素mRNA和蛋白水平。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (192.67 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	COX-2 \| Progesterone Receptor \| menorrhagia \| Inhibitor \| Dienogest \| PGE2 \| inhibit \| EM-PR cells \| NR3C3 \| STS557 \| STS-557 \| endometriosis \| menopause
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 自噬库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 人代谢物化合物库 \| 抗癌药物库

地诺孕素|||STS 557|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子