65928-58-7
中文名称
地诺孕素
英文名称
Dienogestrel
CAS
65928-58-7
分子式
C20H25NO2
分子量
311.422
MOL 文件
65928-58-7.mol
更新日期
2024/12/03 15:36:52
结构式
基本信息
中文别名
地诺孕素
地诺孕诺
地诺孕诺
英文别名
Dienogestrel
Dienogest
(17a)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile
17a-Cyanomethyl-17-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one
Dienogestril
Endometrion
STS 557
(17R)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile
17α-Cyanomethyl-17β-hydroxyestra-4,9-dien-3-one
Dienogest
(17a)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile
17a-Cyanomethyl-17-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one
Dienogestril
Endometrion
STS 557
(17R)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile
17α-Cyanomethyl-17β-hydroxyestra-4,9-dien-3-one
所属类别
生物化工：Estrogen/progestogen Receptor Chemical
物理化学性质
| 熔点 | 210-2140C |
| 比旋光度 | D25 -290° (c = 0.5 in pyridine) |
| 沸点 | 451.46°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0899 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5614 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 氯仿（微量）、吡啶（微量） |
| 酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -305 to -325°, c = 1 in dichloromethane |
| Merck | 14,3106 |
| InChI | InChI=1/C20H25NO2/c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22)12-13(15)2-4-17(16)18(19)7-9-20(19,23)10-11-21/h12,17-18,23H,2-10H2,1H3/t17-,18+,19+,20-/s3 |
| InChIKey | AZFLJNIPTRTECV-XAYGXGNENA-N |
| SMILES | C[C@]12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@]2(O)CC#N |&1:1,14,16,20,r| |
| CAS 数据库 | 65928-58-7(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H361 |
| 防范说明 | P280 |
| RTECS号 | RC8899500 |
| 海关编码 | 2937.23.5050 |
| 毒性 | LD50 oral in mouse: 4gm/kg |
常见问题列表
概述
地诺孕素(dienoest)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物，可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物，发挥稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现，肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势。
用途
地诺孕素是一种混合孕激素，同时具有19-去甲睾酮衍生物和孕酮衍生物的双重性质;因此其兼备了天然和合成孕激素的药理学优点，具有很高的孕激素活性。Harada等进行的一项大型随机、双盲、安慰剂对照临床试验显示，地诺孕素2mg/d服用24周后，其改善子宫内膜异位症相关下腹痛、腰痛及性交疼痛等症状的疗效与布舍瑞林相当，但引起阴道流血、骨密度降低等不良反应率明显降低，且耐受性更佳。
药理学特性
地诺孕素是一种混合孕激素，同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性，其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想，它因仅结合于孕激素受体，故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性，抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。
药理机制
口服地诺孕素吸收完全且迅速，绝对生物利用度大于90%，达到最大血清和血浆浓度的时间分别约为2和l~2小时。在血浆中，约10%的地诺孕素以游离形式存在，此生物活性部分的比例较之黄体酮(0.5~4%)相比是相当高的。血浆中另90%的地诺孕素则与血浆白蛋白结合。
地诺孕素主要通过芳香化和11β-羟基化被代谢，代谢物在给药24小时内即自尿中迅速消除。地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短，仅6.5~l2小时，故每天给药亦无蓄积性，此性质也较左炔诺孕酮更优。
避孕药物
地诺孕素（Dienogest）是一种人工合成避孕药物，属于19-去甲睾酮类孕激素，具有很强的孕激素和抗雄激素的活性。该药可通过影响精子的能量代谢而降低精子活力。地诺孕素由德国Schering公司研发成功，由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点，正在成为口服避孕的首选药物。
副作用
地诺孕素与雌二醇（人造雌激素）一起用于避孕。激素避孕通过防止卵巢释放卵子和降低受精机会发挥作用。它也影响子宫衬阻止卵子植入。女性可以遵照医嘱服用这种药片降低怀孕机会。使用地诺孕素和雌二醇有可能引起一些副作用，这些不良反应包括乳房触痛，月经期之间轻微出血和头痛等。还有患者报告说有恶心，腹痛或腹胀，以及体重增加等问题。此外，这种药还会让一些人长痤疮，全身乏力和腹泻。
更严重的副作用需要马上治疗，这包括呼吸急促，严重胸痛，突然部分或完全失明等。偶尔还会出现持续腿痛，异常头痛和说话困难等症状。此外，黄疸，麻木或虚弱也需要看医生。
供应商信息 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品
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025-58849295 18951903616
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英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
济南诚汇双达生物有限公司
现货
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0531-58897003 15550412551
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg
备注：双烯孕腈
库存量：
20kg
现货日期：
2024/12/2 8:59:31
山东诚汇医药集团有限公司
现货
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0531-58897070 15254140813
产品介绍：
中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg
备注：G级|Kg级|
库存量：
20kg
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2024/12/2 8:57:59
山东铭枫医药科技有限公司
现货
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-1345456643 15315114555
产品介绍：
中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：99% In-house
包装信息：1KG;5KG;10KG;25KG
备注：现货供应
库存量：
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现货日期：
2024/11/27 11:50:34
江西瑞威尔生物科技有限公司
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400-880-2824; 13184580281
产品介绍：
中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：98%+
包装信息：100克 1000克 10KG 25KG
备注：纯度：98%+ HPLC；库存：>100.00kg，【可提供样品包装】|江西瑞威尔生物胡静 | 备注：高纯常规现货，助力科学研究，行情有波动库存会有变化，具体报价根据市场行情波动而变动，下单前请先咨询
库存量：
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogestrel
CAS：65928-58-7
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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500g
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2024/11/20 9:33:00
广州旺晟生物科技有限公司
现货
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogestrel
CAS：65928-58-7
纯度：99%
包装信息：1KG
备注：厂家、现货
库存量：
10g
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2024/12/3 15:36:52
北京百灵威科技有限公司
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
嘉兴市艾森化工有限公司
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中文名称：地诺孕素
CAS：65928-58-7
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogestrel
CAS：65928-58-7
纯度：99%
备注：AB07505
上海攀鸿化工科技有限公司
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：98%
包装信息：g,kg
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：99%
包装信息：1kg
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest; 17a-CyanoMethyl-17b-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one; Dienogestril; Dinagest
CAS：65928-58-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;10kg;25kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：>=99%
包装信息：100mg/RMB 251.90;10mg/RMB 39.90;25mg/RMB 82.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
CAS：65928-58-7
纯度：99.89%
包装信息：5mg/RMB 255;10mg/RMB 415;50mg/RMB 758
武汉东康源科技有限公司
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
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纯度：99% HPLC
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中文名称：地诺孕素
英文名称：Dienogest
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纯度：95% HPLC
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备注：品牌：QCS;货号：RM-D090500;可提供COA、氢谱、质谱、液相