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富马酸替诺福韦酯|T2409L|TargetMol

Tenofovir Disoproxil Fumarate
202138-50-9
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
富马酸替诺福韦酯
英文名称:
Tenofovir Disoproxil Fumarate
CAS号:
202138-50-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.86%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2409L

Product Introduction

Bioactivity

名称Tenofovir Disoproxil Fumarate
描述Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278 Disoproxil Fumarate) is a pro-drug, fumaric acid salt form of tenofovir, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor analog of adenosine. Tenofovir disoproxil fumarate is prescribed to treat HIV and chronic hepatitis B virus (HBV) in adults.
细胞实验Cells are plated into 48-well tissue culture plates (39,000 cells/mL) and allowed to grow for 48 h followed by treatment with vehicle or Tenofovir. Following the treatment period, cell viability is assessed using the MTT assay. The MTT assay relies on the conversion of tetrazolium dye 3-(4,5-dimethlthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) to formazan by NAD(P)H-dependent oxidoreductases.
激酶实验HAT and HDAC Activity Assays :After homogenization of cardiac tissues, nucleoproteins are extracted using a Nuclear Extract Kit according to the manufacturer's instructions. HAT and HDAC activities of the nuclear protein extracts are determined using a colorimetric assay included in the HAT and HDAC assay kits.
动物实验Tenofovir Disoproxil Fumarate is prepared in a placebo control. Twenty adult chronic WHV carrier woodchucks are stratified equally by age, sex, body weight, and serum GGT activity into five treatment groups consisting of four animals each: (i) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 15.0 mg/kg once per day, (ii) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 5.0 mg/kg/day, (iii) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 1.5 mg/kg/day, (iv) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 0.5 mg/kg/day, and (v) a placebo control. The woodchucks are treated daily for 4 weeks and observed for an additional 12 weeks following cessation of drug treatment.
体外活性Tenofovir在MTT实验中对HK-2细胞的存活能力表现出细胞毒性效应(IC50: 9.21/2.77 μM在48/72小时)。该化合物降低HK-2细胞中的ATP水平,并在3.0-28.8 μM浓度范围内促进蛋白质羰基化和氧化应激。此外,Tenofovir还通过线粒体损伤促进HK-2细胞的凋亡。在0.25% HEC中配制的M48U1和Tenofovir能够抑制活化的PBMCs中X4-热性HIV-1IIIb与R5-热性HIV-1BaL的复制,并抑制患者源HIV-1分离物及多个实验室株。上述混合物对R5-热性HIV-1BaL感染表现出协同的抗逆转录病毒活性,对PBMCs无毒性。
体内活性Tenofovir Disoproxil Fumarate(20/50/140/300mg/kg)在BLT人源化小鼠的阴道HIV挑战实验中表现出剂量依赖性活性。Tenofovir Disoproxil Fumarate(50/140/300mg/kg)显著降低了BLT小鼠中HIV的传播率。此外,Tenofovir Disoproxil Fumarate(0.5/1.5/5.0 mg/kg/day,p.o.)在慢性感染WHV的旱獭中促进了血清病毒量剂量依赖性下降。Tenofovir Disoproxil Fumarate的应用在慢性HBV感染的旱獭模型中被证明是安全且有效的。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 44 mg/mL (69.23 mM)
DMSO : 50 mg/mL (78.68 mM)
关键字Hepatitis B virus | HIV | HBV | GS 4331 | Inhibitor | GS4331 | Tenofovir Disoproxil Fumarate | GS-4331 | inhibit | Tenofovir Disoproxil | Reverse Transcriptase | Bis(POC)-PMPA | Human immunodeficiency virus
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相关库抑制剂库 | 抗癌上市药物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | EMA 上市药物库 | 抗病毒库 | FDA 上市药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
GS-1278 Disoproxil Fumarate|||Tenofovir DF|||富马酸替诺福韦酯|TargetMol

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上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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