化合物 PD173074|T2642|TargetMol

PD173074
219580-11-7

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PD173074

英文名称：: PD173074

CAS号：: 219580-11-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.21%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2642

Product Introduction

Bioactivity

名称	PD173074
描述	PD173074 is an effective FGFR1 inhibitor (IC50: 25 nM) and also inhibits VEGFR2 (IC50: 100-200 nM) in cell-free assays. The selectivity is higher ~1000-fold for FGFR1 than PDGFR and c-Src.
细胞实验	Cells are incubated with increasing concentrations of PD173074 in the presence of aFGF/heparin for 48 hours. The percentage of viable cells is determined by MTT.(Only for Reference)
激酶实验	In vitro kinase inhibition assays: Assays using the full-length FGFR-1 kinase are performed in a total volume of 100 μL containing 25 mM HEPES buffer (pH 7.4), 150 mM NaCl, 10 mM MnCl2, 0.2 mM sodium orthovanadate, 750 μg/mL concentration of a random copolymer of glutamic acid and tyrosine (4:1), various concentrations of PD173074 and 60 to 75 ng of enzyme. The reaction is initiated by the addition of [γ-32P]ATP (5 μM ATP containing 0.4 μCi of [γ-32P]ATP per incubation), and samples are incubated at 25°C for 10 minutes. The reaction is terminated by the addition of 30% trichloroacetic acid and the precipitation of material onto glass-fiber filter mats. Filters are washed three times with 15% trichloroacetic acid, and the incorporation of [32P] into the glutamate tyrosine polymer substrate is determined by counting the radioactivity retained on the filters in a Wallac 1250 betaplate reader. Nonspecific activity is defined as radioactivity retained on the filters following incubation of samples without enzyme. Specific activity is determined as total activity (enzyme plus buffer) minus nonspecific activity. The concentration of PD173074 that inhibits FGFR-1 enzymatic activity by 50% (IC50) is determined graphically.
体外活性	在KMS11异种移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3造成的肿瘤生长延缓,提高小鼠存活率. 在H-510异种移植体中,PD173074与顺铂阻断肿瘤生长的作用相似,与对照组相比中位生存期增加.在H-69异种移植体中,PD173074对50％小鼠的诱导作用大于6个月.PD173074（1/2 mg/kg/day）剂量依赖性地有效阻止由成纤维生长因子或血管内皮生长因子诱导的小鼠血管生成,且无明显毒性.在裸鼠体内,PD173074对NIH 3T3细胞（成纤维细胞生长因子受体3突变体转染）生长有抑制作用.
体内活性	PD173074剂量依赖性地抑制VEGFR2（IC50：100-200 nM）和FGFR1（IC50：1-5 nM）的自身磷酸化。 PD173074剂量依赖性抑制FGF-2促进的颗粒神经元存活（IC50：12 nM）,比SU 5402活性高1,000倍以上。 PD173074对FGF-2-介导的少突胶质细胞谱系细胞的细胞增殖、分化及MAPK激活具有特异性的抑制作用。PD173074是ATP竞争性的FGFR1抑制剂（Ki：40 nM）。PD173074还剂量依赖性地有效抑制FGFR3的自磷酸化（IC50：5 nM）。在多发性骨髓瘤细胞系中,PD173074对野生型及FGFR3突变型有活性。PD173074使表达FGFR3的KMS11细胞和KMS18细胞的活力显著下降（IC50<20 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 52.4 mg/mL (100 mM) DMSO : 60 mg/mL (114.58 mM)
关键字	Inhibitor \| PD173074 \| Fibroblast growth factor receptor \| Apoptosis \| PD 173074 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| inhibit \| FGFR \| PD-173074 \| VEGFR
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PD173074|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子