化合物 PD168393|T6932|TargetMol

PD168393
194423-15-9

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PD168393

英文名称：: PD168393

CAS号：: 194423-15-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.7%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6932

Product Introduction

Bioactivity

名称	PD168393
描述	PD168393 is an irreversible EGFR inhibitor (IC50: 0.70 nM), irreversibly alkylate Cys-773; inactive against PKC, FGFR, PDGFR, and insulin.
激酶实验	The effects of VU0364770 on rat mGlu1 and mGlu5 are assessed by using calcium mobilization and measuring the glutamate concentration-response relationship in the presence and absence of 10 μM VU0364770. Using a double-addition protocol, VU0364770 is added to the cells, followed 2.5 min later by a full concentration-response of glutamate. Shifts of the concentration-response relationship are used to assess potential potentiator (left shift of more than 2-fold) or antagonist (right shift of more than 2-fold or depression of the maximum response by at least 75%) activity of VU0364770. Compounds are further assessed for mGlu5 antagonist activity by performing a full concentration-response curve, starting at 30 μM and serially diluted it by using 1:3 dilutions, in the presence of an EC80 concentration of glutamate[1].
体外活性	PD 168393与EGFR TK的ATP结合位点对接。在持续暴露的条件下，PD168393彻底抑制了A431细胞中EGF依赖的受体自磷酸化作用，并且在移除化合物后8小时内仍持续抑制。PD168393以IC50为5.7 nM抑制MDA-MB-453细胞中hergulin诱导的酪氨酸磷酸化。对于胰岛素、PDGF和基础的FGFR TKs以及PKC，PD168393无活性。PD168393以IC50为1-6 nM抑制HS-27人类成纤维细胞中EGF介导的酪氨酸磷酸化，但对FGF或PDGF介导的酪氨酸磷酸化影响较小。[1] PD168393在3T3-Her2细胞中快速而有效地抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50约为100 nM。D168393还抑制了3T3-Her2细胞中PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化。[2]
体内活性	PD 168393在赤裸鼠体内植入的A431人类表皮样癌移植瘤中显示出了115%的肿瘤生长抑制效果，同时EGFR的磷酸酪氨酸含量降低了50%。PD 168393在血浆中的浓度也较低。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (108.34 mM)
关键字	PD168393 \| Autophagy \| EGFR \| ErbB-1 \| PD 168393 \| HER1 \| Apoptosis \| PDGFR \| Epidermal growth factor receptor \| tumor \| epidermoid carcinoma \| PD-168393 \| Inhibitor \| FGFR \| inhibit
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PD168393|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子

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