化合物 BLU9931|T2347|TargetMol

BLU9931
1538604-68-0

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BLU9931

英文名称：: BLU9931

CAS号：: 1538604-68-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.85%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2347

Product Introduction

Bioactivity

名称	BLU9931
描述	BLU9931 is the first selective small molecule inhibitor of FGFR4.
细胞实验	Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.(Only for Reference)
激酶实验	FGFR1-4 Biochemical Assays: FGFR kinase inhibition assays are performed at KM for ATP. Picomolar to low nanomolar concentrations of FGFR proteins are incubated in 1× Kinase Reaction Buffer (KRB) with 1 μM of CSKtide and 50 to 250 of μM ATP at 25°C for 90 minutes in the presence or absence of a dosed concentration series of inhibitor. All reactions are terminated by the addition of Stop buffer, and plates are read on a Caliper EZReader2. IC50 values are fit with a four-parameter log[Inhibitor] versus response model with floating Hill Slope.
体外活性	在MDA-MB-453细胞中，BLU9931强效抑制FGFR4信号通路的磷酸化。BLU9931抑制表达完整FGFR4信号复合体的HCC细胞系的增殖，如Hep 3B、HUH-7和JHH-7细胞系，其EC50 <1 μM。BLU9931也抑制具有完整FGFR4信号通路的PDX来源细胞系的增殖。[1]
体内活性	在携带FGF19扩增的Hep 3B肝癌的小鼠中，BLU9931（300 mg/kg，口服）导致肿瘤缩小并阻止了由肿瘤引起的体重减轻。在携带表达过量FGF19的PDX源LIXC012异种移植物的小鼠中，使用BLU9931（300 mg/kg，口服）同样导致肿瘤缩小。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.09 mg/mL (10 mM)
关键字	BLU9931 \| inhibit \| Inhibitor \| BLU 9931 \| FGFR \| BLU-9931 \| Fibroblast growth factor receptor
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BLU9931|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子

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