化合物 SGX-523|T2293|TargetMol

SGX-523
1022150-57-7

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SGX-523

英文名称：: SGX-523

CAS号：: 1022150-57-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.6%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2293

Product Introduction

Bioactivity

名称	SGX-523
描述	SGX-523 is a selective Met inhibitor (IC50: 4 nM), no inhibitory to Abl, BRAFV599E, p38α, and c-Raf.
细胞实验	MDCK cells are seeded at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37 °C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX523 are added and the cells are incubated for another 18 hours (37 °C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. A549 cells are plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence to investigate cell migration. A channel is introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of compound are added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL).The wells are checked for cell migration after twenty-fou(Only for Reference)
激酶实验	Kinase assays: Initial rate constants are measured at 21 °C in the presence of 100 mM HEPES (pH 7.5), 0.3 mg/mL poly(Glu-Tyr) peptide substrate, 10 mM MgCl2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 5% DMSO, 20 nM MET-KD and various concentrations of ATP and SGX523. Total reaction volumes (20 μL) are quenched with 20 μL Kinase-Glo detection buffer. Luminescence is detected in a plate-reading luminometer and the results are analyzed by nonlinear regression.
体外活性	SGX523（≥10 mg/kg,2次/天,p.o.）可使预计的GTL16肿瘤生长显著延迟.SGX523（30 mg/kg,2次/天）对U87 mg肿瘤生长的抑制效果较明显,其还延迟H441肿瘤生长,且降低MET自磷酸化水平.
体内活性	纳摩尔浓度的SGX523可抑制MET调节的信号、细胞增殖及迁移,但对依赖其他蛋白激酶（如RON）的信号无抑制作用,即使浓度达到微摩级。SGX523可抑制体内MET,这与其剂量依赖性抑制人类恶性胶质瘤、肺癌及胃癌衍生的移植瘤生长有关,表明上述肿瘤对MET的催化活性有依赖性。SGX-523是c-Met/肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,可使MET失活而不能与其他蛋白激酶发生相互作用。SGX523对纯化的MET催化区具有明显的抑制效果,但对与之紧密相关的RON无作用。作为ATP竞争性抑制剂,SGX523对低活性和非磷酸化的MET（MET-KD(0P),Ki： 2.7 nM）亲和力更高。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.59 mg/mL (10 mM)
关键字	inhibit \| c-Met/HGFR \| Inhibitor \| antitumor \| selective \| exquisitely \| MET \| SGX-523 \| SGX523 \| SGX 523
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SGX-523|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子