化合物 Asciminib|T5177|TargetMol

Asciminib
1492952-76-7

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Asciminib

英文名称：: Asciminib

CAS号：: 1492952-76-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.45%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5177

Product Introduction

Bioactivity

名称	Asciminib
描述	Asciminib (ABL001) (ABL001) is a potent and selective Bcr-Abl inhibitor (Kd: 0.5–0.8nM).
细胞实验	Cells were resuspended in fresh culture media before culture in 24-well plates in the presence of TKI or asciminib at a density of 2 × 105 cells/mL. Plates were seeded with 1 mL of cell suspension and incubated for 72 h before cell viability determination with 7-aminoactinomycin (7-AAD) and Phycoerythrin (PE)-conjugated Annexin V. Flow cytometric analysis was conducted with a BD LSRFortessa X-20 and FACSDiva software. The lethal dose of asciminib (LD50 asciminib), imatinib (LD50 IM), nilotinib (LD50 NIL) and dasatinib (LD50 DAS) required to cause 50% death of cells was calculated [2].
动物实验	Asciminib efficacy in three patient-derived ALL systemic xenograft models (ALL-7015, AL-7119 and AL-7155) is assessed by FACS monitoring of the percentage of CD45+ cells per live cell in blood samples taken at varying time points after dosing with either 7.5 mg/kg BID (group 2) or 30 mg/kg BID (group 3) asciminib for 3 weeks [1].
体外活性	在未添加IL-3的情况下，Asciminib转化的Ba/F3细胞中，ABL001显示出了抗增殖作用，其IC50值为0.25nM。相比之下，添加IL-3以绕过Asciminib依赖性，使这些细胞对ABL001不敏感。在CML爆发期细胞系KCL-22中，ABL001在1小时后通过与抑制细胞增殖所需浓度相关联的浓度，抑制了STAT5（Tyr694; pSTAT5）和Asciminib（Tyr245; pAsciminib）的磷酸化。对于K562-Dox和K562-ABCG2细胞，与K562对照组细胞相比，asciminib的LD50值分别增加到256和299nM，而对照组仅为24nM。通过使用特定抑制剂环孢素（ABCB1）和Ko143（ABCG2），敏感性完全恢复；K562-Dox中asciminib加环孢素的LD50值为13nM，K562-ABCG2中asciminib加Ko143的LD50为15nM。
体内活性	给带有KCL22异种移植瘤的小鼠单次分别施用7.5、15和30mg/kg的ABL001后，可抑制pSTAT5 (Tyr694)，其活性分别在给药后10、12及16-20小时恢复至基线水平。在植入KCL-22肿瘤的小鼠中，ABL001完全退化所需的最小剂量为每日两次7.5mg/kg (BID) 或每日一次30mg/kg (QD)，并且在每日两次250 mg/kg (BID)的剂量下可以耐受。同样，源于Ph+ ALL患者的异种移植瘤治疗中，使用7.5和30mg/kg的ABL001能够导致退化，并且在给药期间维持退化状态[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 55 mg/mL (122.27 mM)
关键字	Bcr-Abl \| ABL-001 \| inhibit \| ABL 001 \| Inhibitor \| Asciminib
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| EMA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库

ABL001|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子