1492952-76-7
中文名称
ABL-001
英文名称
(R)-N- (4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)- 6-(3- hydroxypyrrolidin-1- yl)-5- (1H-pyrazol- 5-yl)nicotinamide
CAS
1492952-76-7
分子式
C20H18ClF2N5O3
分子量
449.84
MOL 文件
1492952-76-7.mol
更新日期
2024/11/20 11:10:00
结构式
基本信息
中文别名
化合物ASCIMINIB
变构BCR-ABL抑制剂(ASCIMINIB)
(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羟基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)烟酸酰胺
N-[4-(氯二氟甲氧基)苯基]-6-[(3R)-3-羟基-1-吡咯烷基]-5-(1H-吡唑-3-基)-3-吡啶甲酰胺
变构BCR-ABL抑制剂(ASCIMINIB)
(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羟基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)烟酸酰胺
N-[4-(氯二氟甲氧基)苯基]-6-[(3R)-3-羟基-1-吡咯烷基]-5-(1H-吡唑-3-基)-3-吡啶甲酰胺
英文别名
ABL-001
EOS-61420
Asciminib
L1F3R18W77
ABL001
ABL-001
UNII-L1F3R18W77
asciminib free base
ABL-001 (ASCIMINIB)
Asciminib (ABL-001)
ABL-001
AB -001
ABL001
ASCIMINIB
ASCIMINIB FREE BASE
EOS-61420
Asciminib
L1F3R18W77
ABL001
ABL-001
UNII-L1F3R18W77
asciminib free base
ABL-001 (ASCIMINIB)
Asciminib (ABL-001)
ABL-001
AB -001
ABL001
ASCIMINIB
ASCIMINIB FREE BASE
所属类别
有机原料:杂环化合物
物理化学性质
沸点 | 631.7±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.518±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:93.0(Max Conc. mg/mL);206.74(Max Conc. mM) Ethanol:90.0(Max Conc. mg/mL);200.07(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 10.81±0.70(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。
靶点
Target | Value |
Abl1
(Cell-free assay) | 0.45 nM |
体外研究
ABL001是一种有效的、选择性的BCR-ABL抑制剂,对多数突变型都具有活性,如T315I。ABL001与ABL1的调节位点的结合,在野生型ABL中,这一位点通常是被一个肉豆蔻酰基团所占据。ABL001通过不同于其他靶向催化位点的抑制剂机理抑制了ABL激酶活性。它与BCR-ABL激酶区域的口袋结合,正常状态下,这一区域为ABL1的十八烷基化N端所占,一旦与BCR结合,作用于ABL1自我调节功能的十八烷基化N端丢失。ABL001通过结合这一空白位点,模拟了十八烷基化N端的作用,从而恢复了激酶活性的负向调控功能。浓度为1-10 nM的ABL001可选择性地抑制CML和Ph+ ALL细胞的生长;而即使在浓度高达1000倍以上时,BCR-ABL-阴性细胞不受ABL001的影响。ABL001与ABL的肉豆蔻酰口袋结合的离解常数Kd为0.5-0.8 nM,诱导失活的C端螺旋构象。ABL001对所检测的60多种激酶没有活性,其中包括SRC;同时对G蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运体也没有活性。因此ABL001具有高选择性。
体内研究
在KCL-22小鼠移植瘤模型中,ABL001具有有效的抗肿瘤活性,能够引起完全的肿瘤消退,并与pSTAT5抑制效果呈浓度依赖性关系。ABL001具有中等的口服吸收度、体内体积分布和半衰期。它作为单药进行给药时,能够诱导临床的抗肿瘤活性,在既往多次化疗的CML(慢性髓细胞性白血病)患者中耐受良好。至于其药代动力学、药效学,在小鼠、大鼠和狗中单次静脉注射1mg/kg, 2mg/kg和1mg/kg的ABL001,血浆清除率(CL)分别为12, 16和6 mL/min/kg。在小鼠和狗中,单次静脉注射1 mg/kg ABL001,T
1/2term
分别为1.1和3.7小时。在大鼠中,单次静脉注射2 mg/kg,T
1/2term
为2.7小时。对小鼠和大鼠口服以30 mg/kg ABL001后,其口服生物利用度分别为35%和27%;而在狗中,口服以15 mg/kg ABL001,口服生物利用度为111%。
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英文名称:Asciminib (ABL001)
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