基本信息 物理化学性质 安全数据 图谱信息 ABL-001价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
网站主页Cas数据库列表1492952-76-7

1492952-76-7

中文名称 ABL-001
英文名称 (R)-N- (4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)- 6-(3- hydroxypyrrolidin-1- yl)-5- (1H-pyrazol- 5-yl)nicotinamide
CAS 1492952-76-7
分子式 C20H18ClF2N5O3
分子量 449.84
MOL 文件 1492952-76-7.mol
更新日期 2024/10/25 09:57:08
结构式 1492952-76-7 结构式

基本信息

中文别名 化合物ASCIMINIB
变构BCR-ABL抑制剂(ASCIMINIB)
(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羟基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)烟酸酰胺
N-[4-(氯二氟甲氧基)苯基]-6-[(3R)-3-羟基-1-吡咯烷基]-5-(1H-吡唑-3-基)-3-吡啶甲酰胺
英文别名 ABL-001
EOS-61420
Asciminib
L1F3R18W77
ABL001
ABL-001
UNII-L1F3R18W77
asciminib free base
ABL-001 (ASCIMINIB)
Asciminib (ABL-001)
ABL-001
AB -001
ABL001
ASCIMINIB
ASCIMINIB FREE BASE
所属类别 有机原料:杂环化合物

物理化学性质

沸点 631.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.518±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:93.0(Max Conc. mg/mL);206.74(Max Conc. mM)
Ethanol:90.0(Max Conc. mg/mL);200.07(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 10.81±0.70(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

图谱信息

ABL-001(1492952-76-7)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。
靶点
TargetValue
Abl1
(Cell-free assay)
0.45 nM
体外研究

ABL001是一种有效的、选择性的BCR-ABL抑制剂,对多数突变型都具有活性,如T315I。ABL001与ABL1的调节位点的结合,在野生型ABL中,这一位点通常是被一个肉豆蔻酰基团所占据。ABL001通过不同于其他靶向催化位点的抑制剂机理抑制了ABL激酶活性。它与BCR-ABL激酶区域的口袋结合,正常状态下,这一区域为ABL1的十八烷基化N端所占,一旦与BCR结合,作用于ABL1自我调节功能的十八烷基化N端丢失。ABL001通过结合这一空白位点,模拟了十八烷基化N端的作用,从而恢复了激酶活性的负向调控功能。浓度为1-10 nM的ABL001可选择性地抑制CML和Ph+ ALL细胞的生长;而即使在浓度高达1000倍以上时,BCR-ABL-阴性细胞不受ABL001的影响。ABL001与ABL的肉豆蔻酰口袋结合的离解常数Kd为0.5-0.8 nM,诱导失活的C端螺旋构象。ABL001对所检测的60多种激酶没有活性,其中包括SRC;同时对G蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运体也没有活性。因此ABL001具有高选择性。

体内研究
在KCL-22小鼠移植瘤模型中,ABL001具有有效的抗肿瘤活性,能够引起完全的肿瘤消退,并与pSTAT5抑制效果呈浓度依赖性关系。ABL001具有中等的口服吸收度、体内体积分布和半衰期。它作为单药进行给药时,能够诱导临床的抗肿瘤活性,在既往多次化疗的CML(慢性髓细胞性白血病)患者中耐受良好。至于其药代动力学、药效学,在小鼠、大鼠和狗中单次静脉注射1mg/kg, 2mg/kg和1mg/kg的ABL001,血浆清除率(CL)分别为12, 16和6 mL/min/kg。在小鼠和狗中,单次静脉注射1 mg/kg ABL001,T 1/2term 分别为1.1和3.7小时。在大鼠中,单次静脉注射2 mg/kg,T 1/2term 为2.7小时。对小鼠和大鼠口服以30 mg/kg ABL001后,其口服生物利用度分别为35%和27%;而在狗中,口服以15 mg/kg ABL001,口服生物利用度为111%。

供应商信息 更多

上海畅禹和医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: +86-13301875428
产品介绍:
上海珞珐生化科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-51111890 15317326293
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M12066
成都同创源医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 028-83379370 13880556291
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg
欧利希(上海)医药科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 17316404525
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,500mg,1g,100g
备注:欧利希试剂,自有研发团队,产品丰富,图谱齐全,诚信经营,质量保障,质量问题无条件退换,确保您购物无忧!欢迎下单咨询!
常州博瑞生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 13606124132;13656121842
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:>99.0%
包装信息:1g;100g
库存量: >1g
现货日期: 2024/10/25 9:57:08
南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话: 18051384581
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,500mg,1g,5g,10g
库存量: 1g
现货日期: 2024/10/23 11:53:07
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
备注:自有实验室,可接定制单,质量控制严格,发货必检!专业售前售后客服,确保您购物无忧!
库存量: 173mg
现货日期: 2024/10/23 10:56:36
上海立崎生物医学研究中心
现货
联系电话: 18014399201
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,25mg,100mg,250mg,1g,5G+
库存量: >1g
现货日期: 2024/10/23 12:48:32
安徽联创生物医药股份有限公司
联系电话: 0551-68779238 18056025720
产品介绍:
英文名称:(R)-N- (4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)- 6-(3- hydroxypyrrolidin-1- yl)-5- (1H-pyrazol- 5-yl)nicotinamide
CAS:1492952-76-7
包装信息:1kg
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话: 17702719238 17702719238
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
武汉艾瑞尔化学科技有限公司
联系电话: 18986259541 18986259541
产品介绍:
英文名称:Asciminib; ABL-001; UNII-L1F3R18W77; ABL001; L1F3R18W77;
CAS:1492952-76-7
纯度:97%
包装信息:5g;10g;25g
上海特伯化学科技有限公司
联系电话: 021-58170097
产品介绍:
中文名称:(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羟基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)烟酸酰胺
英文名称:Asciminib (ABL001)
CAS:1492952-76-7
纯度:98%
包装信息:10g;100g;1kg
备注:现货
上海法默生物科技有限公司
大货
联系电话: 021-36680027 15821745250
产品介绍:
中文名称:阿西米尼
英文名称:asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:99%
包装信息:1kg
备注:1KG,10KG
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物 Asciminib
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:99.45%
包装信息:1mg/RMB 328;5mg/RMB 745;10mg/RMB 1090
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98%
包装信息:10g;1g;100mg
深圳振强生物技术有限公司
联系电话: 0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍:
中文名称:阿西米尼
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-A192700;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话: 177-54423994 17754423994
产品介绍:
英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销

相关产品