布格替尼|T3621|TargetMol

Brigatinib
1197953-54-0

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上海更新日期：2025-03-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 布格替尼

英文名称：: Brigatinib

CAS号：: 1197953-54-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.93%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3621

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brigatinib
描述	Brigatinib (AP-26113) is a highly potent and selective ALK inhibitor.
细胞实验	All cell lines were used within 20 passages of the initial thaw. Following inhibitor treatment for 72 h, cell growth was assessed to determine the concentration that causes 50% inhibition of cell viability (IC50). (Only for Reference)
激酶实验	In vitro HotSpotSM kinase profiling of 289 kinases is performed. The assay is conducted in the presence of 10 μM [33P]-ATP, using brigatinib concentrations ranging from 0.05 nM to 1 μM.
体外活性	Beyond ALK, IGF1R, 和 InsR, brigatinib 也强效抑制 FLT3 和 ROS1，其 IC50 值分别为2.1和1.9 nM。对于 c-Met 或 Ron，直到浓度达到1 μM时，brigatinib 未显示出显著活性[1]。Brigatinib 能克服 EGFR 三重突变的耐药性，其活性依赖于 ATP 竞争性方式，对野生型 EGFR 的影响较小[2]。
体内活性	小鼠口服Brigatinib (10 mg/kg)的药代动力学参数为：Cmax=448 ng/mL，t1/2=5.8小时。CD大鼠经静脉注射3 mg/kg剂量后，清除率(CL)=0.46 L/(h·kg)，t1/2=4.8小时，稳态分布体积(Vss)=7.8 L/kg；口服10 mg/kg剂量后，Cmax=305 ng/mL，tmax=4小时，t1/2=3.4小时，生物利用度(F%)=52。Brigatinib表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三重突变异位瘤模型中，Brigatinib表现出生长抑制活性，并且与抗EGFR抗体联合使用，无论是体内还是体外，都能增强对一代EGFR-TKI耐药患者的疗效[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 5.84 mg/mL (10 mM)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| ALK tyrosine kinase receptor \| AP26113 \| CD246 \| Brigatinib \| AP 26113 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase
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布格替尼|||AP-26113|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子