雷美替胺|T1463

Ramelteon
196597-26-9

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 雷美替胺

英文名称：: Ramelteon

CAS号：: 196597-26-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1463

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ramelteon
描述	Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist.
激酶实验	cDNA encoding the human MT1 gene is introduced into CHO cells. Cells are harvested at confluence in Ca2+ and Mg2+ free Hanks' balanced salt solution containing 5 mM EDTA and collected by centrifugation. Cells are homogenized in ice-cold 50 mM Tris–HCl buffer, washed twice, pelleted, and stored at -30°C until the binding assays are conducted. Test compound and 40 pM 2-[ 125I]melatonin are mixed with the thawed homogenate in a total volume of 1 mL and incubated at 25°C for 150 min. The reaction is terminated by addition of 3 mL of icecold buffer followed by vacuum filtration on a Whatman GF/B. The filter is washed twice and radioactivity is counted by a g-counter[1].
体外活性	Ramelteon（0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.）显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动（NREM）睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变.
体内活性	Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon（1 nM）对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon（1 nM）在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 49 mg/mL (188.9 mM) DMSO : 60 mg/mL (231.36 mM)
关键字	TAK375 \| rebound insomnia \| Melatonin Receptor \| Ramelteon \| insomnia \| MT2 \| withdrawal symptom \| MT1 \| inhibit \| discontinuation \| Inhibitor \| next-morning residual effect \| oral \| TAK 375
相关产品	glycine \| Agomelatine \| N-ACETYLTRYPTAMINE \| Melatonin \| 2-Iodomelatonin \| 6-Chloromelatonin \| Luzindole \| Piromelatine \| Tasimelteon \| Agomelatine hydrochloride \| ACH-000143 \| 4-P-PDOT
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌药物库

雷美替胺|||TAK-375|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子