普拉曲沙|T6120

Pralatrexate
146464-95-1

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 普拉曲沙

英文名称：: Pralatrexate

CAS号：: 146464-95-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.59%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6120

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pralatrexate
描述	Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) is a folate analogue inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) exhibiting high affinity for reduced folate carrier-1 (RFC-1) with antineoplastic and immunosuppressive activities.
体外活性	Pralatrexate和bortezomib对广泛的T-淋巴瘤细胞系展现了浓度依赖和时间依赖的细胞毒性。在所有研究的细胞系中，Pralatrexate与bortezomib联合应用时显示出协同作用。此外，Pralatrexate在与bortezomib联合应用时还能强烈诱导凋亡和caspase的激活。Western blot分析表明，Pralatrexate显著调节p27、NOXA、HH3和RFC-1的表达。[1]通过理性设计，Pralatrexate通过RFC-1改善细胞内运输，并通过增强聚谷氨酸缀合物的形成，提高细胞内药物保留。Pralatrexate主要通过抑制DHFR发挥药理作用，IC50值达到皮摩尔范围。[2]Pralatrexate通过降低的叶酸载体实现更优的细胞内转运，并通过增加多谷氨酸化在细胞内累积，展示出比其他抗叶酸药物更优的抗肿瘤活性。[3]与亚甲基四氢叶酸钙(MTX)相比，Pralatrexate展现出更佳的活性，这归因于其更快的运输速率和聚谷氨酸化作用，特别是在载体饱和时前者尤为重要。[4]
体内活性	Pralatrexate治疗在MV522小鼠模型中引起与治疗相关的毒性，表现为部分动物死亡前显著失重；然而，剩余的小鼠到第35天恢复了所有丢失的体重。[2]
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (115.19 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Antifolate \| antitumor \| folylpolyglutamate \| cytotoxicity \| Pralatrexate \| inhibit \| Inhibitor \| Apoptosis \| RFC-1 \| dihydrofolate \| p27 \| reductase \| synthetase
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

普拉曲沙|||Folotyn|||10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤|||10-Propargyl-10-deazaaminopterin|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子