146464-95-1
中文名称
10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称
10-Propargyl-10-deazaaminopterin
CAS
146464-95-1
分子式
C23H23N7O5
分子量
477.47
MOL 文件
146464-95-1.mol
更新日期
2024/06/28 09:59:37
结构式
基本信息
中文别名
普拉曲沙
普拉曲沙杂质
10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸
普拉曲沙杂质
10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸
英文别名
Pdx
Folotyn
CS-2172
Pralatrexat
Pralatrexate
Prelatrexate
Unii-A8Q8I19Q20
Pralatrexate, >=98%
FOLOTYN PRALATREXATE
Pralatrexate(Folotyn)
Folotyn
CS-2172
Pralatrexat
Pralatrexate
Prelatrexate
Unii-A8Q8I19Q20
Pralatrexate, >=98%
FOLOTYN PRALATREXATE
Pralatrexate(Folotyn)
所属类别
生物化工：其他氨基酸衍生物
物理化学性质
| 熔点 | 215 °C(dec.) |
| 密度 | 1.471±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 水溶解性 | 不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 3.53±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H361 |
| 防范说明 | P201-P202-P264-P270-P280-P301+P310+P330-P308+P313-P405-P501 |
| 海关编码 | 2933.59.5300 |
| 毒害物质数据 | 146464-95-1(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
普拉曲沙( Pralatrexate) 作为抗肿瘤新药，是首个治疗 PTCL 的药物。文献报道普拉曲沙为新型靶向叶酸制剂，能优先在癌细胞集聚，单用可治疗复发性和顽固性 PTCL，它不仅能完全抑制二氢叶酸还原酶( DHFR) ，还可竞争性地抑制叶酰聚谷氨酰合成酶的聚麸胺作用，阻断胸腺嘧啶及其他依赖单碳转移的生物分子的合成，通过干扰 DNA 的合成，促使肿瘤细胞死亡，达到治疗作用。目前国外临床专家已开始将普拉曲沙用于 PTCL 的治疗，但国内应用仍属于临床试验阶段。
护理
用药前护理， 完善各项检查: 治疗前常规检查肝肾功能、血常规、血糖、尿糖正常，B 超胰腺正常。补充维生素: 患者在第一次使用普拉曲沙前应提前补充叶酸和维生素 B12。
静脉注射部位护理： 建立安全的静脉通路，严格按医嘱执行 选取前臂适当部位给予外周静脉留置针穿刺，给药前确认穿刺成功、回血良好、输液通畅。普拉曲沙注射液于给药前遵医嘱准确抽吸所需剂量，并由给药护士在3 min 内慢速静脉推注，给药前后接输液管静脉滴注生理盐水冲洗，以减少药物对血管的刺激。
生物活性
Pralatrexate 是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
靶点
| Target | Value |
| DHFR |
体外研究
Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。 Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。 Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。
体内研究
Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。
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上海汇昱生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称：L-?Glutamic acid, N-?[4-?[1-?[(2,?4-?diamino-?6-?pteridinyl)?methyl]?-?3-?butyn-?1-?yl]?benzoyl]?-
CAS：146464-95-1
纯度：99.5%，高纯度，符合制剂需求
包装信息：1g/RMB 800;10g100g
上海瀚香生物科技有限公司
现货
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17754423994 17754423994
产品介绍：
中文名称：普拉曲沙
英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
80mg
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2024/6/22 7:26:41
武汉英诺医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：普拉曲沙
英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：0.98
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：g
库存量：
1g
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2024/6/28 9:59:37
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中文名称：普拉曲沙
英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：95%+ HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;200mg
备注：可配合各项资料，随货提供COA HNMR MS HPLC 等；CNMR IR UV 二维谱 水分 含量图谱等资料也均可提供
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10mg
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英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
包装信息：10Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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021-20908456
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英文名称：10-Propargyl-10-deazaaMinopterin
CAS：146464-95-1
备注：C14450
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中文名称：10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称：10-Propargyl-10-deazaaminopterin
CAS：146464-95-1
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：3870
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：普拉曲沙
英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 582.90;50mg/RMB 2031.90
备注：试剂级
武汉凯美克化学科技有限公司
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英文名称：10-Propargyl-10-deazaaMinopterin
CAS：146464-95-1
纯度：97%
包装信息：5g.10g.25g
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
CAS：146464-95-1
包装信息：1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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中文名称：普拉曲沙
英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-P183700;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：普拉曲沙
英文名称：pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：10-Propargyl-10-deazaaminopterin
CAS：146464-95-1
纯度：0.98
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英文名称：Pralatrexate
CAS：146464-95-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称：10-Propargyl-10-deazaaminopterin
CAS：146464-95-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T