考比替尼|T3623

Cobimetinib
934660-93-2

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上海更新日期：2024-09-14

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产品详情:

中文名称：: 考比替尼

英文名称：: Cobimetinib

CAS号：: 934660-93-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3623

Product Introduction

Bioactivity

名称	Cobimetinib
描述	Cobimetinib (GDC-0973) is a MEK1 inhibitor (IC50=4.2 nM) with selective and oral activity. Cobimetinib exhibits antitumor activity, inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis.
细胞实验	Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72 h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference)
体外活性	方法: 一组 BRAF 突变、RAS 突变或野生型细胞系用 Cobimetinib 处理 96 h，使用 Cell Death Detection ELISA Plus kit 检测细胞活力。结果: Cobimetinib 在多种肿瘤类型中显示出强大的细胞效力，特别是在 BRAF 或 KRAS 突变癌症细胞系中。在一组肿瘤细胞系中，80% 的 BRAF 突变株系 (包括 V600E 和非 V600E 突变) 对 Cobimetinib 敏感 (EC50<1 µmol/L)，54% 的携带 KRAS 或 NRAS 致癌突变的株系敏感，35% 的剩余株系敏感。[1] 方法: NB 细胞系 IMR-32、SHEP 和 IMR-5 用 Cobimetinib (1 µM) 处理 4 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: Cobimetinib 处理诱导 c-RAF 和 ERK 的去磷酸化，并增加 MEK 的磷酸化。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Cobimetinib (1-10 mg/kg) 口服给药给携带 A375.X1 或 NCI-H2122 异种移植物的小鼠，每天一次，持续 21 天。结果: 在 A375.X1 BRAFV600E 突变型黑色素瘤异种移植物模型中，用大于 3 mg/kg 的 Cobimetinib 剂量治疗导致强烈的 TGI。在 NCI-H2122 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌异种移植物模型中，高达 5 mg/kg Cobimetinib 的治疗导致中度 TGI，10 mg/kg 的治疗接近肿瘤停滞。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 44 mg/mL (82.8 mM) DMSO : 16.67 mg/mL (31.37 mM)
关键字	XL 518 \| Apoptosis \| RG-7420 \| MEK \| GDC0973 \| Inhibitor \| inhibit \| MAP2K \| MAPKK \| Mitogen-activated protein kinase kinase \| XL-518 \| GDC 0973 \| RG 7420 \| Cobimetinib
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌上市药物库 \| EMA 上市药物库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子