阿法替尼|T21312

Afatinib
850140-72-6

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 阿法替尼

英文名称：: Afatinib

CAS号：: 850140-72-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.9%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T21312

Product Introduction

Bioactivity

名称	Afatinib
描述	Afatinib (BIBW 2992) is an EGFR family inhibitor that inhibits EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, and HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM) with irreversible and oral activity. Afatinib has antitumor activity.
体外活性	方法: NSCLC 细胞 NCI-H1975、NCI-H1781、HCC827 和 A549 用 Afatinib (0.0001-10 µM) 处理 72 h，通过 MTS assay 检测细胞活力。结果: Afatinib 抑制携带野生型 (H1666) 或 L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR 的肿瘤细胞系的存活。Afatinib 对表达 HER2 776insV (NCI-H1781) 或 EGFR E746_A750del (HCC827) 的 NSCLC 细胞系同样有效，但对表达野生型 EGFR 和 HER2 但同时携带致癌 Kras G12S 点突变的 A549 细胞没有活性。[1] 方法: 过表达野生型或突变型 HER2 的 BEAS-2B 细胞用 Afatinib (0.1 µM) 处理 6 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: Afatinib 治疗抑制了 HER2、EGFR 和 AKT 的磷酸化。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Afatinib (20 mg/kg，1.8% HP-beta-CD + 5% acetic acid (10%) + aqueous Natrosol (0.5%)) 灌胃给药给携带 A431 异种移植物的 NMRI-nu/nu 小鼠，每天一次，持续 25 天。结果: Afatinib 导致肿瘤显著消退，累计治疗/对照肿瘤体积比 (T/C 比) 为 2%，EGFR 和 AKT 磷酸化下调。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (92.6 mM)
关键字	NIH-3T3 cells \| ESCC \| NSCLC \| NCI-H1975 \| Afatinib \| inhibit \| ErbB-1 \| HKESC-2 \| EC-1 \| PKB \| H1666 \| c-Met/HGFR \| Apoptosis \| SLMT-1 \| H3255 \| A431 \| BIBW-2992 \| lung cancer \| EGFR \| Akt \| Inhibitor \| BIBW2992 \| HER2 \| Autophagy \| Epidermal growth factor receptor \| HKESC-1 \| anticancer \| Protein kinase B \| orally active \| p38 MAPK \| HER1
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阿法替尼|||BIBW 2992|||Afatinib free base|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子