化合物LY-364947|T2048

LY-364947
396129-53-6

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物LY-364947

英文名称：: LY-364947

CAS号：: 396129-53-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2048

Product Introduction

Bioactivity

名称	LY-364947
描述	LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I.
激酶实验	The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
体外活性	1 mg/kg i.p. LY364947在BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,明显增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域.25 mg/kg i.p. LY364947在慢性腹膜炎小鼠模型中,明显增加的LYVE-1-阳性区域表明其加速淋巴管生成.Y364947（25 mg/kg）可增加CML感染小鼠中白血病起始细胞中的p-Akt和减少核Foxo3a.
体内活性	在浓度低至0.25 μM时,LY364947使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30％。2 μM LY364947防止NMuMg细胞中TGF-β诱导的上皮 - 间质转化。3 μM LY364947处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和LYVE-1表达。LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947（<20 μM）抑制白血病起始细胞集落形成能力。LY364947作为一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50为135 nM。LY364947抑制NMuMg细胞内的体内Smad2磷酸化,IC50为135 nM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 7.5 mg/mL (27.54 mM), Sonication is recommended.
关键字	HTS-466284 \| Transforming growth factor beta receptors \| Inhibitor \| inhibit \| LY-364947 \| HTS 466284 \| TGF-β Receptor \| LY364947
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| MAPK 抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 癌细胞分化化合物库 \| TGF-β/Smad靶点化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 疼痛相关化合物库

LY 364947|||HTS466284|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子

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