盐酸格拉司琼|T1042

Granisetron hydrochloride
107007-99-8

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 盐酸格拉司琼

英文名称：: Granisetron hydrochloride

CAS号：: 107007-99-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.94%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1042

Product Introduction

Bioactivity

名称	Granisetron hydrochloride
描述	Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) is a serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist that has been used as an antiemetic for cancer chemotherapy patients.
体外活性	Granisetron通过阻断猫离体心室肌细胞的延迟整流电流（IK），其KD值为4.3 mM。Granisetron展现出固有的电压依赖性且随着去极化作用的增强，阻断作用也随之增强。Granisetron自细胞内侧阻断，其结合位点位于跨膜电场的10%处。在0.5 Hz下，Granisetron（3 mM）使猫离体心室肌细胞的动作电位持续时间（APD）延长约30%。[1] 与Ondansetron不同的是，Granisetron能够阻止所谓5-HT自受体的激活，从而导致肠嗜铬细胞释放的5-羟色胺减少。[2]
体内活性	Granisetron在抑制顶硷诱导的小猪呕吐方面具有显著效果，某些动物在急性和延迟阶段都完全受到保护。[2] Granisetron（1 mg/kg，肌注）每日三次给药，能显著降低猫在第1天和第2天因顶硷引起的呕吐+干呕反应，减少率分别达到100.0%和75.0%。[3] Granisetron或Dexamethasone acetate显著改善大鼠宏观和组织学评分，减少髓过氧化物酶活性，并降低结肠炎性细胞因子和丙二醛水平。[4] Granisetron不仅阻止霍乱毒素引起的小鼠空肠净液体分泌，而且还按比例抑制肠腔内5-HT的释放。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.49 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	Granisetron hydrochloride \| Granisetron \| 5-HT Receptor \| inhibit \| Granisetron Hydrochloride \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| Serotonin Receptor \| Inhibitor
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BRL 43694A|||盐酸格拉司琼|||Granisetron HCl|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子