沙格列汀|T6203

Saxagliptin
361442-04-8

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 沙格列汀

英文名称：: Saxagliptin

CAS号：: 361442-04-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6203

Product Introduction

Bioactivity

名称	Saxagliptin
描述	Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.
体外活性	Saxagliptin的DPP4抑制常数Ki为1.3 nM，比维格列汀或西格列汀（另外两种DPP4抑制剂）的Ki（分别为13和18 nM）高出10倍。此外，Saxagliptin对DPP4的特异性远高于DPP8或DPP9酶（分别为400倍和75倍）。Saxagliptin的活性代谢物的效力比原药低两倍。Saxagliptin及其代谢物对于防止DPP4的选择性极高（>4000倍）。[2] Saxagliptin通过减少胰高血糖素样肽-1的降解，从而增强其作用，并与改善β细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关。[3]
体内活性	Saxagliptin在Zuckerfa/fa大鼠的葡萄糖波动中产生的最大反应与血浆中DPP4的抑制大约60%相比于对照组有关，而在更高的抑制百分比下未见额外的降糖效果。在0.13-1.3 mg/kg剂量范围内，相对于对照组，Saxagliptin在ob/ob小鼠中显著且依剂量递增地提高葡萄糖清除率。Saxagliptin剂量依赖性地在口服葡萄糖耐量测试(oGTT)后15分钟显著提升血浆胰岛素水平，并在oGTT后60分钟伴随葡萄糖清除曲线的改善。[4]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 35 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended. H2O : 58 mg/mL (183.9 mM) Ethanol : 23 mg/mL (72.9 mM)
关键字	Inhibitor \| p-AKT \| DPP \| β-catenin \| Dipeptidyl Peptidase \| inhibit \| Saxagliptin \| insulin \| DPP-4 \| c-myc \| proliferation \| glucagon \| peptide-1 \| BMS477118 \| diabetes \| glucagon-like \| BMS 477118
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 高选择性抑制剂库 \| HIF-1化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 儿童药物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子