克拉夫定|T6446

Clevudine
163252-36-6

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上海更新日期：2024-09-14

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产品详情:

中文名称：: 克拉夫定

英文名称：: Clevudine

CAS号：: 163252-36-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.97%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6446

Product Introduction

Bioactivity

名称	Clevudine
描述	Clevudine (Levovir) is a synthetic pyrimidine analogue with activity against hepatitis B virus (HBV). Intracellularly, clevudine is phosphorylated to its active metabolites, clevudine monophosphate and triphosphate. The triphosphate metabolite competes with thymidine for incorporation into viral DNA, thereby causing DNA chain termination and inhibiting the function of HBV DNA polymerase (reverse transcriptase). Clevudine has a long half-life and shows significant reduction of covalently closed circular DNA (cccDNA), therefore the patient is less likely to have a relapse after treatment is discontinued.
体外活性	Clevudine是针对HBV（EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells）及EBV的强效抗病毒剂，其在多种细胞系包括MT2、CEM、H1以及HepG2 2.2.15和骨髓祖细胞中的细胞毒性低。Clevudine在细胞内经由细胞色氨酸激酶及去氧胞苷激酶代谢成其单磷酸形式，随后转化为二磷酸和三磷酸。Clevudine特异性地作用于病毒DNA合成，其三磷酸形式以剂量依赖的方式抑制HBV DNA合成，且不会被整合进DNA或终止链延长。[1] Clevudine导致其类似物的二磷酸和三磷酸代谢产物含量增加。Clevudine monophosphate（L-FMAUMP）是一个比其D-构型异构体更差的底物。[2] Clevudine在细胞培养中容易被磷酸化为相应的5'-三磷酸形式，这涉及到Clevudine的作用机制。[3]
体内活性	Clevudine是一种对HBV (EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells)与EBV具有强效抗病毒活性的化合物，同时在多种细胞系（包括MT2、CEM、H1和HepG2 2.2.15）以及骨髓祖细胞中表现出低细胞毒性。Clevudine在细胞内通过细胞胞苷酸激酶和去氧胞苷酸激酶的作用被代谢为其单磷酸形式，进而转化为双磷酸和三磷酸形式。Clevudine特异性地作用于病毒DNA合成，并且其三磷酸形式能够依赖剂量地抑制HBV DNA合成，而不会被整合进DNA或导致链的终止。[1] Clevudine能增加这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢产物的量。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)作为底物的效果比其D-构型异构体差。[2] Clevudine能在细胞培养中容易地磷酸化为相应的5'-三磷酸形态，揭示了Clevudine的作用机制。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 48 mg/mL (184.5 mM) DMSO : 49 mg/mL (188.3 mM) Ethanol : 4 mg/mL (15.37 mM)
关键字	Orthopoxvirus \| half-life \| nucleoside \| DNA/RNA Synthesis \| analog \| Inhibitor \| polymerase \| Hepatitis B virus \| low \| HBV \| Clevudine \| toxicity \| inhibit
相关产品	Tenofovir \| N-Nitrosodiethylamine \| Acyclovir \| Guanidine hydrochloride \| Trimethoprim \| Procaine \| Folic acid \| 5-Fluorouracil \| Temozolomide \| Thymidine \| Ribavirin \| Cetylpyridinium Chloride
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

克拉夫定|||L-FMAU|||Levovir|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子