化合物 I-BET151|T2120

I-BET151
1300031-49-5

￥415 1mg 起订

￥598 2mg 起订

￥987 5mg 起订

上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 I-BET151

英文名称：: I-BET151

CAS号：: 1300031-49-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.63%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2120

Product Introduction

Bioactivity

名称	I-BET151
描述	I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) is a specific BET inhibitor for BRD2/3/4 (IC50: 0.5/0.25/0.79 μM, in cell-free assays).
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of I-BET151 for 24 or 72 hours in 384-well or 96-well plates. For cell growth inhibition assays, plates are added with CellTiter-Glo reagent using a volume equivalent to the cell culture volume in the wells, shaken for approximately 2 minutes and chemiluminescent signal is read on the Analyst GT or EnVision Plate Reader. For cell proliferation assays, CellTiter-Aqueous One is added to each well and plates are incubated for 4 hours at 37 °C. Absorbance is read at 490 nm on a SpectraMax Gemini reader (Only for Reference)
激酶实验	Fluorescence anisotropy (FP) ligand displacement assay: All components are dissolved in buffer of composition 50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl and 0.5 mM CHAPS with final concentrations of BRD 2/3/4 75 nM, fluorescent ligand 5 nM. 10 μL of this reaction mixture is added using a micro multidrop to wells containing 100 nL of various concentrations of I-BET151 or DMSO vehicle (1% final) in Greiner 384 well Black low volume microtitre plate and equilibrated in the dark for 60 minutes at room temperature. Fluorescence anisotropy is read in Envision (lex = 485 nm, lEM = 530 nm; Dichroic = 505 nM).
体外活性	I-BET151（30 mg/kg/day）处理小鼠,可使鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长受到明显抑制,显著增加寿命.
体内活性	作用于HL60核提取物时, I-BET151（0.5或5 μM）抑制BETs(BRD2/3/4/9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151对含不同 MLL融合的细胞系均有较强抑制效果,如MV4;11, RS4;11, MOLM13和NOMO1细胞（IC50：15-192 nM）。I-BET151对多种不同蛋白类型均有较好的选择性抑制作用,如COX-2,P450,Aurora B,GSK3β,PI3K-γ,GPCR,离子通道及转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似,I-BET151 对BRD2/3/4具有的结合亲和力较高（Kd：0.02-0.1 μM）,作用于人类外周血单核细胞和全血及大鼠WB时,对脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生有显著抑制作用（IC50：0.16/1.26/1.26 μM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (120.35 mM)
关键字	I-BET-151 \| I BET151 \| inhibit \| bromodomain \| BET \| Epigenetic Reader Domain \| BRD2 \| Inhibitor \| BRD4 \| I-BET 151 \| BRD3 \| I-BET151 \| IBET151
相关产品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 染色质修饰分子库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| PPI抑制剂库 \| 细胞重编程化合物库

GSK1210151A|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子