安塞曲匹|T1928

Anacetrapib
875446-37-0

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 安塞曲匹

英文名称：: Anacetrapib

CAS号：: 875446-37-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.62%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1928

Product Introduction

Bioactivity

名称	Anacetrapib
描述	Anacetrapib (MK-0859) (MK0859) is an effective, specific, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor (IC50: 7.9 nM and 11.8 nM). Anacetrapib reduces the transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL thereby, producing an increase in serum HDL-cholesterol levels and a decrease in serum LDL-cholesterol levels.
细胞实验	Anacetrapib (ANA) is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. Cells are seeded in a 96 well plate overnight prior to the treatment by different concentrations of CETP inhibitors (e.g., Anacetrapib) for 24 h. Cell viability is measured using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit. Four wells are evaluated under each experimental condition[2].
激酶实验	The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib, Torcetrapib, and Anacetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 h at 37°C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting[1].
体外活性	Anacetrapib对巨噬细胞胆固醇逆向转运有促进作用,可增加30%的排泄物胆固醇含量.处理异常仓鼠模型,持续处理2周,与对照组相比,Anacetrapib （60 mg/kg/day）使CETP活性下降94%,HDL-胆固醇上升47%,不影响非HDL胆固醇浓度.与对照组相比,Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示ABCG1和SR-B1调节的流出物增多. [14C]Anacetrapib（10 mg/kg,p.o.）给药48 h后,鼠和猴分别恢复～80和90%放射性,但排泄物中放射性几乎无变化.
体内活性	Anacetrapib和抑制素联用时,既可提高HDL-胆固醇水平,也可降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib剂量依赖性地抑制CE从HDL3转变为HDL2。Anacetrapib对[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数无影响。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (78.43 mM) Ethanol : 57 mg/mL (89.4 mM)
关键字	Cholesteryl ester transfer protein \| inhibit \| Inhibitor \| CETP \| MK0859 \| Anacetrapib \| MK 0859
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安塞曲匹|||MK-0859|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子