化合物 AP26113|T3059

ALK-IN-1
1197958-12-5

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AP26113

英文名称：: ALK-IN-1

CAS号：: 1197958-12-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.66%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3059

Product Introduction

Bioactivity

名称	ALK-IN-1
描述	ALK-IN-1 (AP26113) is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.
细胞实验	Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)
体外活性	在HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型中,AP26113（25 mg/kg）,能够抑制肿瘤细胞生长.在Karpas-299移植瘤小鼠模型中,AP26113（<50 mg/kg）抑制p-ALK.在Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型中,AP26113（<50 mg/kg）抑制肿瘤生长.
体内活性	在SU-DHL-1（GI50=9 nM）, H3122 （GI50=4 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK v1（1 gI50=3 nM）细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中（IC50=62 nM）,AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 98 mg/mL (185.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 1 mg/mL, Sonication is recommended.
关键字	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| AP 26113 \| Cluster of differentiation 246 \| inhibit \| CD246 \| Anaplastic lymphoma kinase \| AP-26113 \| ALK IN 1 \| ALK tyrosine kinase receptor \| ALKIN1 \| Inhibitor \| ALK-IN-1
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AP26113|||Brigatinib|||AP26113-analog|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子