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vericiguat
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上海更新日期：2024-09-02

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描述	Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶研究领域 >> 心血管疾病
体外研究	Vericiguat(0.01μM至100μM)依赖性地刺激重组sGC浓度1.7倍至57.6倍。当与NO供体二乙胺/一氧化氮复合物(DEA/NO)组合时,vericiguat和DEA/NO在很宽的浓度范围内对酶活性具有协同作用。在最高浓度的vericiguat(100μM)和DEA/NO(100 nM)时,sGC的比活性比基线高341.6倍。 Vericiguat依赖于刺激sGC报告细胞系浓度,EC50为1005±145nM。 Vericiguat浓度依赖性地抑制苯肾上腺素诱导的兔隐静脉动脉环,兔主动脉环和犬股静脉环的收缩,IC50值分别为798,692和3072 nM。 Vericiguat抑制U46619诱导的猪冠状动脉环收缩浓度依赖性,IC50为956 nM [1]。
体内研究	用3或10mg/kg vericiguat qd进行的慢性口服治疗导致在研究过程中血压升高显着减弱。然而,在3和10mg/kg治疗组中,血压升高的总体上升没有停止。 3或10mg/kg的Vericiguat治疗导致肾损伤分子Kim-1和骨桥蛋白表达的显着减少,其被用作肾损伤和功能障碍的生物标志物。 Vericiguat导致存活率的显着和剂量依赖性增加。在3和10 mg/kg qd治疗组中,研究结束时大鼠存活率分别为70％和90％[1]。
动物实验	大鼠：将大鼠随机分配到三个研究组：安慰剂（对照），24低剂量和24高剂量（分别为每天3和10mg / kg，通过管饲法给予qd）。在研究开始前（第0天）通过尾套法测量血压，以排除各组之间以及第7,14和21天的预先存在的差异。在第1,8天评估体重和存活率，和15，在研究结束。在研究结束时（第22天），将所有动物麻醉，收集血液并处死动物;采集血液以评估血浆参数，并将心脏解剖到左心室和右心室中并称重以评估潜在的心脏肥大。提取后测定血浆中的肌酸酐，尿素和肾素活性[1]。

上海升德医药科技有限公司是一家提供医药中间体定制合成，原料药及其它精细化工产品的研发生产型企业。位于上海浦东新区，具备小试及公斤级生产的标准化实验室和仪器设备，配备完善的质量检测仪器，拥有一流的研发队伍和先进的实验设备，主要为医药化工领域的科学研究机构提供API及中间体的定制合成服务。公司主要提供从起始原料、中间体以及先导化合物的化学合成。接受从毫克级到公斤级实验室规模的定制生产。我们的研究人员能够胜任复杂的合成任务，提供优质、准时的服务。

成立日期	(3年)
注册资本	500万人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	工厂,试剂,定制,服务,工厂,试剂,定制,服务,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,原料药,原料药,原料药,原料药,原料药,原料药,原料药