维利西呱
维利西呱 性质
| 沸点 | 535.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at 0-8 °C |
| 溶解度 | DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);140.7(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.61±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至棕色 |
| InChI | InChI=1S/C19H16F2N8O2/c1-31-19(30)25-14-15(22)26-17(27-16(14)23)13-11-6-10(20)7-24-18(11)29(28-13)8-9-4-2-3-5-12(9)21/h2-7H,8H2,1H3,(H,25,30)(H4,22,23,26,27) |
| InChIKey | QZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(OC)(=O)NC1=C(N)N=C(C2C3=CC(F)=CN=C3N(CC3=CC=CC=C3F)N=2)N=C1N |
维利西呱 用途与合成方法
维立西呱(英文名:Vericiguat)是一种治疗慢性心力衰竭的口服药物,由默克公司(Merck)和拜耳公司(Bayer AG)共同开发。它是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,通过增加细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的水平来发挥作用。cGMP是一种重要的信号分子,能够调节心血管、肺和肾功能。Vericiguat的适应症是用于治疗成人慢性心力衰竭患者,特别是那些射血分数(ejection fraction)小于45%的患者。射血分数是衡量心脏每次泵血时从心室中排出的血液量的指标,低于45%意味着心脏泵血效率降低。
维立西呱的特点包括:
针对慢性心力衰竭:适用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者。
sGC刺激作用:通过刺激sGC来增加cGMP的产生,即使在NO水平较低的情况下也能有效。
改善心血管功能:有助于改善心力衰竭患者的症状,如呼吸困难和运动耐受性下降。
维立西呱通过刺激sGC,即使在体内一氧化氮(NO)水平较低的情况下,也能够增加cGMP的产生。NO-sGC-cGMP途径是心血管系统中关键的信号通路,与血管舒张、血压调节和心脏功能密切相关。在心力衰竭患者中,这一途径可能受损,导致NO的可用性降低,进而影响心脏和血管的健康。维立西呱通过模拟NO的作用,有助于恢复这一途径的功能,从而改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
维利西呱第一个针对No-sGC-cGMP通路在心衰治疗中取得阳性结果的sGC激动剂,具有良好的药动学特征,药物相互作用风险小,安全性高,适用于多种合并症心力衰竭患者的联合药物治疗。2021年1月19日维利西呱获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,用于降低因心力衰竭住院或需要门诊静脉利尿剂治疗的有症状的LVEF <45%的慢性心力衰竭成人患者发生心血管死亡和心力衰竭住院的风险。1
不良反应主要见于低血压,贫血,头晕,头痛,恶心,消化不良,呕吐,胃食管反流病等。
[1]刘平,邱博,吴惠珍.维利西呱治疗心力衰竭的药理作用与临床评价[J].中国临床药理学与治疗学, 2022(002):027.DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.02.013 Vericiguat (BAY1021189, Verquvo) 是一种有效的、口服且可溶的 guanylate cyclase (sGC) 的刺激剂。| Target | Value |
|
sGC
() |
维利西呱 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-16774 | 维利西呱 | 1350653-20-1 | 1 mg | 560 |
| 2026-09-15 | HY-16774 | 维利西呱 | 1350653-20-1 | 2mg | 792 |