香豆素，91-64-5,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

香豆素和3-羟基香豆素对海胆配子和胚胎细胞的光保护作用。[Pubmed：25795999]

J Photochem Photobiol B. 2015 5 月;146：44-51.

紫外线辐射 B （UVB） 占所有太阳紫外线辐射的 5%，长期暴露会诱发有害的生物反应，包括皮肤癌。具有光保护特性和毒性作用较小的新药的前景是持续的，天然产物一直是该领域的主要选择。香豆素是一组天然酚类化合物，具有多种药理活性。
方法和结果：
本工作的目的是研究香豆素和六种衍生物在暴露于 UVB 的海胆配子和受精卵中的作用。胚胎发育试验用于监测UVB胚胎毒性。首先，我们证明了香豆素抑制了5μM（EC50 = 52.9μM）的第一次胚胎细胞分裂，其衍生物显示出10倍的胚胎毒性作用。然后，在UVB暴露之前或之后用香豆素化合物处理配子或受精卵（UVB剂量范围为0.056至0.9 kJm（-2））。用香豆素或3-羟基香豆素（1μM，两者）预处理配子或受精卵可降低UVB胚胎毒性作用。只有在UVB暴露之前处理细胞时，才能观察到化合物的保护作用。香豆素衍生物4-羟基香豆素、6-羟基香豆素、7-羟基香豆素、6,7-二羟基香豆素和6-甲氧基-7-羟基香豆素不表现出光保护活性。
结论：
我们的数据提供证据表明香豆素和 3-羟基香豆素可以是一类很有前途的光保护药物。

通过香豆素化学预防黄曲霉毒素 B1 肝癌生成，香豆素是一种天然苯并吡喃酮，是黄曲霉毒素 B1-醛还原酶、谷胱甘肽 S-转移酶 A5 和 P1 亚基以及大鼠肝脏中 NAD（P）H：醌氧化还原酶的有效诱导剂。[Pubmed：10706111]

癌症研究 2000 年 2 月 15 日;60(4):957-69.

结构多样的化合物可以使大鼠对黄曲霉毒素B1（AFB1）肝癌生成产生抵抗力。
方法和结果：
已发现用植物化学物质 [异硫氰酸苄酯、香豆素 （CMRN） 或吲哚-3-甲醇] 或合成抗氧化剂和其他药物（丁基化羟基茴香醚、马来酸二乙酯、乙氧基喹喹、β-萘黄酮、奥替拉、苯巴比妥或反式二苯乙烯氧化物）处理可增加肝醛酮还原酶对 AFB1-二醛的活性和谷胱甘肽 S-转移酶 （GST） 对 AFB1-8,9-环氧化物的活性雄性和雌性大鼠。在所用条件下，天然苯并吡喃 CMRN 是大鼠肝脏中 AFB1 醛还原酶 （AFAR） 和黄曲霉毒素结合 α 类 GST A5 亚基的主要诱导剂，导致这些蛋白质的肝脏水平升高 25 至 35 倍。诱导不仅限于 AFAR 和 GSTA5：用 CMRN 处理导致大鼠肝脏中 class-pi GST P1 亚基和 NAD（P）H：醌氧化还原酶的量相似增加。免疫组化结果显示，受 CMRN 影响的 AFAR、GSTA5、GSTP1 和 NAD（P）H：醌氧化还原酶的过表达仅限于小叶的小叶中心（腺泡周围）区，有时几乎延伸到门静脉束。在乙氧基喹啉、奥替普拉斯和反式二苯乙烯氧化物中也观察到了这种诱导模式。相比之下，β-萘黄酮和马来酸二乙酯对这些蛋白质的诱导主要发生在门静脉周围。Northern印迹显示，CMRN诱导这些II期药物代谢酶的同时，其mRNA水平也同样升高。为了评估通过膳食 CMRN 诱导酶的生物学意义，进行了两项干预研究，其中研究了苯并吡喃酮抑制 AFB1 启动的癌前结节（13 周）或 AFB1 启动的肝肿瘤（50 周）的能力。在给予 AFB1 之前用 CMRN 预处理 2 周的动物，以及在暴露于致癌物期间继续治疗 11 周的动物，到 13 周完全免受肝前肿瘤病变的发展。在长期饮食干预中，发现在暴露于 AFB1 之前和期间使用 CMRN 治疗总共 24 周可显着抑制随后在 50 周内发展的肿瘤的数量和大小。
结论：
这些数据表明，食用含 CMRN 的饮食可有效防止大鼠开始发生 AFB1 肝癌生成。

在一般人群中使用香豆素抗凝剂和脑微出血。[Pubmed：25316276]

中风。2014年11月;45(11):3436-9.

在一般人群中，使用香豆素抗凝剂是否与脑微出血有关仍未确定。我们研究了 （1） 香豆素的使用是否与微出血的较高患病率和发生率相关，（2） 微出血在最大国际标准化比率 （INR） 较高的人群中更常见，以及 （3） 在香豆素使用者中，INR 的变异性与微出血的存在有关。
方法和结果：
根据基于人群的鹿特丹研究，4945 名年龄≥45 岁的参与者被纳入横断面分析，3069 名参与者进行了后续脑部 MRI。有关香豆素使用的信息是从自动化药房记录中获得的。对香豆素使用者进行监测，并在连续就诊中测量 INR 值。在脑部 MRI 上对微出血的存在和位置进行评分。我们使用多变量逻辑回归研究了香豆素使用与微出血的关联。 总体而言，8.6% 的患者在首次 MRI 检查前使用过香豆素抗凝剂，5.9% 的患者在随访 MRI 检查前使用过。微出血的患病率为 19.4%，平均随访 3.9 年的发病率为 6.9% （SD， 0.5）。与从未使用过的人相比，香豆素使用者的深部或幕下微出血的患病率更高，任何微出血的发生率都更高，尽管后者没有达到统计学意义。较高的最大 INR 与深部或幕下微出血相关。在香豆素使用者中，INR 的更大变异性与更高的微出血患病率有关。
结论：
香豆素的使用与微出血有关。对于INR变异性较大的人群，关联性最强。

J Cardiovasc Pharmacol Ther.2015 1月 8.

香豆素抗凝剂的基因型指导给药：随机对照试验的荟萃分析。[Pubmed：25575537]

香豆素抗凝剂（醋硝香豆素、苯丙香豆素和华法林）通常用于预防心房颤动患者的卒中或用于治疗和预防静脉血栓栓塞。然而，香豆素抗凝剂的安全使用受到狭窄的治疗窗口和较大的个体间剂量差异的限制。一些研究发现，香豆素抗凝剂治疗的有效性和安全性通过药物遗传学指导的给药算法得到提高，而另一些研究发现基因型指导治疗没有显着效果。
方法和结果：
检索 2000 年 1 月 1 日至 2014 年 3 月 1 日的 4 个电子数据库，根据基因型指导的给药算法对接受香豆素抗凝剂的患者进行随机对照试验。主要结局是国际标准化比值（INR）在正常范围（2.0-3.0）内的时间百分比。次要结局包括大出血事件、血栓栓塞事件和INR ≥4事件。 八项研究满足纳入和排除标准。基因型指导的香豆素抗凝剂给药提高了治疗性INR范围内的时间百分比（95%置信区间[CI]，0.02-0.28;P = .02;I（2） = 70%）。将非基因型指导组分为标准剂量组后进行亚组分析（95% CI，0.14-0.49;P = .0004;I（2） = 50%） 和临床变量指导的给药算法组 （95% CI， -0.07-0.15;P = .48;I（2） = 34%）。次要结局的数量有统计学意义的减少（INR ≥4事件、大出血事件和血栓栓塞事件;95%CI，0.79-1.00;P = .04）。次要结局的亚组分析显示，基因型指导给药和临床变量指导给药之间没有显著差异（95% CI，0.84-1.10;P = .57;I（2） = 11%），但与标准给药相比，基因型指导给药降低了次要结局（95% CI，0.62-0.92;P = .006;I（2） = 0%）。
结论：
这项荟萃分析表明，与标准给药相比，基因型指导给药提高了香豆素治疗的有效性和安全性，但与临床变量指导给药相比没有优势。