绿原酸来源和活性

绿原酸通过抑制细胞外信号调节激酶来增强5-氟尿嘧啶在人肝细胞癌细胞中的作用。[Pubmed：25714249]

抗癌药物。2015 二月 24.

迫切需要在癌症治疗领域寻找新的化学增敏剂。绿原酸（CGA）是饮食中存在的一种多酚，具有许多生物活性。
方法与结果：
本研究旨在探讨CGA对5-氟尿嘧啶（5-FU）对人肝细胞癌细胞（HepG2和Hep3B）影响的影响。用5-FU处理诱导肝细胞癌细胞增殖的抑制，而用CGA联合处理增强了这种抑制。5-FU还增加了活性氧（ROS）的产生。5-FU和CGA的结合导致ROS的产生更突出，ERK1/2显著失活，尽管CGA和5-FU单独使用时没有显著变化。先前的一份报告表明，ROS 是使肝细胞癌细胞中 ERK 失活的上游介质。结合我们的研究结果，这表明5-FU和CGA的结合通过ROS的过量产生导致ERK失活。这介导了5-FU诱导的肝细胞癌细胞增殖抑制的增强，即CGA通过过量产生ROS抑制ERK活化，使肝细胞癌细胞对5-FU治疗敏感。
结论：
CGA 已显示出作为肝细胞癌 5-FU 化疗的化学增敏剂的潜力。

绿原酸和咖啡酸的体外和体内抗氧化特性。[Pubmed：20933071 ]

国际药学杂志 2011 年 1 月 17 日;403(1-2):136-8.

膳食多酚被认为作为抗氧化剂对人体健康有益。咖啡豆含有一种常见的多酚，绿原酸。绿原酸是咖啡酸和奎宁酸的酯。尽管这些多酚受到了很多关注，但几乎没有证据表明其效果与吸收率之间存在关系。
方法和结果：
在这项研究中，我们重点研究了绿原酸和绿原酸的主要代谢产物咖啡酸的有益作用。我们进行了体外和体内实验。在体外研究中，咖啡酸的抗氧化活性比绿原酸强。Caco-2细胞对绿原酸的摄取远低于咖啡酸。口服化合物的生理重要性取决于其对肠道吸收的可用性以及随后与靶组织的相互作用。然后，我们使用肠道缺血再灌注模型来评估体内的抗氧化活性。
结论：
绿原酸和咖啡酸均对肠缺血再灌注损伤有影响。由于咖啡酸比绿原酸具有更强的抗氧化活性，并且绿原酸在肠道中水解成咖啡酸，因此咖啡酸可能在绿原酸对缺血再灌注损伤的保护作用中起主要作用。

绿原酸可改变血浆和肝脏的浓度：胆固醇、三酰基甘油和 （fa/fa） Zucker 大鼠的矿物质。[Pubmed：12550056]

营养生化杂志。2002年12月;13(12):717-726.

绿原酸是一种在植物中无处不在的酚类化合物，是一种体外抗氧化剂和金属螯合剂。绿原酸的一些衍生物是降糖剂，可能影响脂质代谢。胆固醇和三酰基甘油的浓度是值得关注的，因为它们与非胰岛素依赖型糖尿病和肥胖胰岛素抵抗等疾病有关。
方法和结果：
由于对绿原酸在体内的影响知之甚少，因此使用肥胖、高脂血症和胰岛素抵抗 （fa/fa） Zucker 大鼠进行了研究，以测试绿原酸对空腹血糖、血浆和肝脏三酰基甘油和胆固醇浓度的影响。此外，还确定了绿原酸对血浆、脾脏和肝脏中选定矿物质浓度的影响。大鼠植入颈静脉导管。通过静脉输注输注绿原酸（5 mg/Kg 体重/天），持续 3 周。与绿原酸治疗前的同一组大鼠相比，绿原酸不促进持续低血糖，并显着降低餐后对葡萄糖激发的峰值反应。在绿原酸处理的大鼠中，空腹血浆胆固醇和三酰基甘油浓度分别显着降低了44%和58%，肝脏三酰基甘油浓度（24%）也是如此。我们没有发现脂肪三酰基甘油浓度的差异（p > 0.05）。在绿原酸处理的大鼠中发现选定矿物质的血浆、肝脏和脾脏浓度存在显着差异（p < 0.05）。
结论：
在体内，绿原酸可改善葡萄糖耐量，降低部分血浆和肝脂，改善矿库分布。

TLR2 和 TLR9 参与绿原酸对 HSV-1 感染的小胶质细胞的抗炎作用。[Pubmed：25744394]

生命科学 2015 年 3 月 2 日。项目编号：S0024-3205（15）00105-8。

迄今为止，尚无针对单纯疱疹病毒性脑炎 （HSE） 的有效药物。在这项研究中，我们研究了绿原酸 （CGA） 对单纯疱疹病毒 （HSV）-1 诱导的 BV2 小胶质细胞反应的抗炎作用。
方法和结果：
用 HSV-1 刺激的 BV2 细胞建立细胞模型，然后用不同浓度的 CGA 处理。通过MTT测定法测定细胞活力。采用实时定量PCR法检测Toll样受体（TLR）-2、TLR9和髓系分化因子88（Myd88）的mRNA表达，采用流式细胞术或Western blotting法检测蛋白表达。通过ELISA和实时定量PCR检测肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素（IL）-6。通过蛋白质印迹法测定核NF-κB p65蛋白。 CGA 处理后细胞存活率显着提高，CGA 在 mRNA 和蛋白质水平上阻止了 BV2 细胞中 HSV-1 攻击后 TLR2、TLR9 和 Myd88 的增加。此外，CGA可以减弱HSV诱导的TNF-α和IL-6释放到上清液中。TNF-α和IL-6的mRNA水平也受到CGA的显著抑制。在HSV-1刺激的小胶质细胞中，NF-κB p65的表达在细胞核中显著增加，但CGA可以降低。
结论：
CGA通过抑制TLR2/TLR9-Myd88信号通路抑制HSE的炎症反应。CGA可以作为一种抗炎剂，为治疗HSE提供新的策略。

绿原酸、奎宁酸和咖啡酸在体内和体外的抗乙型肝炎病毒活性。[Pubmed：19463857 ]

抗病毒研究 2009 年 8 月;83(2):186-90.

绿原酸及其相关化合物是丰富的植物多酚，具有多种抗病毒活性。
方法和结果：
本研究以HepG2.2.15细胞和鸭乙型肝炎病毒感染模型为体外和体内模型，评估其抗HBV活性。在细胞模型中，所有三种化合物都抑制HBV-DNA复制以及HBsAg的产生。绿原酸和咖啡酸也降低了DHBV感染雏鸭模型的血清DHBV水平。此外，还研究了绿原酸含量高的咖啡豆粗提物的抗HBV活性。
结论：
普通咖啡和不含咖啡因咖啡的提取物均对HBV复制具有抑制作用。