白色结晶性粉末。熔点193～197℃（分解）。溶于甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。
制法
8一羟基喹诺酮在三氯化铝催化下，用2一氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解，然后胺化，还原得到丙卡特罗。
用途
为选择性较高的p -受体激动剂，对支气管平滑肌的＆一受体有高度选择性，支气管扩张作用较强，微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用，还有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放，对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。
| 中文名 | 盐酸丙卡特罗
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| 英文名 | procaterol hydrochloride
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| 别名 | 盐酸丙卡特罗
盐酸丙卡特罗溶液,1000PPM
盐酸丙卡特罗溶液, 100PPM
5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羟基-2(1H)-喹诺酮盐酸盐
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| 英文别名 | PROCATEROL HCL
Procaterol hydrochlorid
procaterol hydrochloride
Procaterol HCl,Procaterol hydrochloride
8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]quinolin-2(1H)-one
erythro-8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)butyl]-2(1h)-quinolinone
8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]-1H-quinolin-2-one hydrate hydrochloride
8-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}quinolin-2(1H)-one hydrochloride hydrate
(1R,2S)-1-hydroxy-1-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)-N-(1-methylethyl)butan-2-aminium
(R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone hydrochloride
2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, (R*,S*)-
2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, (R*,S*)-(+-)-
2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[(1R,2S)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, rel- (9CI)
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| CAS | 62929-91-3
81262-93-3
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| EINECS | 263-763-0 |
| 化学式 | C16H23ClN2O3
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| 分子量 | 326.82 |
| InChI | InChI=1/C16H22N2O3/c1-4-12(17-9(2)3)16(21)11-5-7-13(19)15-10(11)6-8-14(20)18-15/h5-9,12,16-17,19,21H,4H2,1-3H3,(H,18,20)/p+1/t12-,16+/m0/s1 |
| 沸点 | 539.5°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 280.1°C |
| 蒸汽压 | 1.79E-12mmHg at 25°C |
| 存储条件 | 2-8°C |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | VC8296000 |
81262-93-3 - 性质
可信数据
白色结晶性粉末。熔点193～197℃（分解）。溶于甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
81262-93-3 - 制法
可信数据
8一羟基喹诺酮在三氯化铝催化下，用2一氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解，然后胺化，还原得到丙卡特罗。
最后更新：2022-01-01 09:09:59
81262-93-3 - 标准
可信数据
本品为5-(l-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。按无水物计算，含C16H22N203•HC1不得少于 98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
81262-93-3 - 性状
可信数据
熔点
本品的熔点（通则0612)为193〜198°C,熔融时同时分解。
最后更新：2022-01-01 14:21:03
81262-93-3 - 用途
可信数据
为选择性较高的p -受体激动剂，对支气管平滑肌的＆一受体有高度选择性，支气管扩张作用较强，微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用，还有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放，对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。
最后更新：2022-01-01 09:10:00
81262-93-3 - 鉴别
可信数据
取本品约2mg,加水5ml使溶解，加三氯化铁试液1滴，溶液显深绿色。
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中含7ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在234nm、259nm与295nm的波长处有最大吸收。
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集637图）一致。
本品的水溶液显氣化物的鉴别反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 14:21:04
81262-93-3 - 安全性
可信数据
雄大鼠LDso (mg]kg)：2600口服，80静脉注射。
最后更新：2022-01-01 09:10:00
81262-93-3 - 检查
可信数据
酸度
取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631)，pH值应为4.0〜5.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g，加水15ml溶解后，溶液应澄淸无色；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml ,置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1 ± 0.05 )-甲醇（83:17)为流动相；检测波长为259nm。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2500，丙卡特罗峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) 。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1 )测定，含水分应为2.5 % 〜3.3% 。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检査（通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品l.Og ,加氢氧化钙l.Og，加少量水，搅拌均匀，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在500〜60CTC炽灼成灰白色，放冷，加盐酸8ml与水20ml溶解后，依法检查（通则08 22第二法），应符合规定（0.0002% )。
最后更新：2022-01-01 14:21:04
81262-93-3 - 含量测定
可信数据
取本品约0.25g,精密称定，加甲酸2ml,加热溶解，精密加高氣酸滴定液（0.lmol/L ) 15ml与醋酐1ml，置水浴上加热30分钟，冷却后，加醋酐60ml ,照电位滴定法（通则0701)，用醋酸钠滴定液（0.lmol/L )滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol /L )相当于32.68mg 的 C16H22N203•HC1。
最后更新：2022-01-01 14:21:05
81262-93-3 - 类别
可信数据
最后更新：2022-01-01 14:21:05
81262-93-3 - 贮藏
可信数据
最后更新：2022-01-01 14:21:06
81262-93-3 - 盐酸丙卡特罗片
可信数据
本品含盐酸丙卡特罗（按C16H22N203•HC1计）应为标示量的93.0%〜107.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡特罗，按 C16H22N203•HC1 计 0.25mg)，加盐酸溶液(1—6)4ml，充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，取滤液，加亚硝酸钠结晶10mg，振摇溶解，加氢氧化钠溶液(1—5 ) lml，应显橙黄色。
取本品的细粉适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HC1 计 100ug），加盐酸溶液(9—1000)20ml,充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在259nm与295nm的波长处有最大吸收。
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
含量均匀度 取本品1片，置10ml量瓶中，加流动相5ml，充分振摇10分钟，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含2.5ug (25ug规格）或5ug（50ug规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（3—50000) 100ml为溶出介质，转速为每分钟70转，依法操作，经10分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中含0.25ug(25ug规格）或0.5ug (50ug规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的85% ，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1 士0.05)-甲醇(83:17)为流动相;检测波长为259nm。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2000。
测定法 取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HCI计 0.25mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，注人液相色谱仪，记录色谱图。另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸丙卡特罗。
规格
按C16H22N203•HC1 计（l)25ug (2)50ug
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:21:06
81262-93-3 - 盐酸丙卡特罗胶囊
可信数据
本品含盐酸丙卡特罗（按C16H22N203•HC1计）应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
鉴别
取本品的内容物适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HCl计0.25mg)，研细，加盐酸溶液（1—6)4ml，充分研磨，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，取滤液，加亚硝酸钠结晶lOmg，振摇溶解，加氢氧化钠溶液（1—5) lml，摇匀，溶液应显橙黄色。
取本品的内容物适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HCl计0.lmg),加盐酸溶液（9—1000)20ml,充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在259mn与295mn的波长处有最大吸收。
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾人10ml量瓶中，加流动相5ml，充分振摇10分钟，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含2.5ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（3—50000) 100ml为溶出介质，转速为每分钟70转，依法操作，经20分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中含0.25ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的85% ，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1±0.05)-甲醇（83:17)为流动相；检测波长为259mn。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2000。
测定法 取本品30粒，精密称定，计算平均装量。取内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N2O3•HCl计0.25mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸丙卡特罗。
规格
25ug(按 C16H22N203•HC1 计）
贮藏
密封,在阴凉干燥处保存。
