盐酸丙卡特罗81262-93-3

白色结晶性粉末。熔点193～197℃（分解）。溶于甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。

8一羟基喹诺酮在三氯化铝催化下，用2一氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解，然后胺化，还原得到丙卡特罗。

为选择性较高的p -受体激动剂，对支气管平滑肌的＆一受体有高度选择性，支气管扩张作用较强，微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用，还有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放，对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。

可信数据

白色结晶性粉末。熔点193～197℃（分解）。溶于甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光变为有色。

可信数据

8一羟基喹诺酮在三氯化铝催化下，用2一氯丁酰氯进行酰化反应。所得产物在室温下用5%氢氧化钾水溶液进行部分水解，然后胺化，还原得到丙卡特罗。

可信数据

本品为5-(l-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。按无水物计算，含C16H22N203•HC1不得少于 98.5% 。

可信数据

• 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

• 本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶，在甲酸中溶解。

熔点

本品的熔点（通则0612)为193〜198°C,熔融时同时分解。

可信数据

为选择性较高的p -受体激动剂，对支气管平滑肌的＆一受体有高度选择性，支气管扩张作用较强，微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用，还有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放，对于过敏原诱发的支气管哮喘有较好的疗效。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿、慢性支气管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困难等的治疗。

可信数据

1. 取本品约2mg,加水5ml使溶解，加三氯化铁试液1滴，溶液显深绿色。

2. 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中含7ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在234nm、259nm与295nm的波长处有最大吸收。

3. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集637图）一致。

4. 本品的水溶液显氣化物的鉴别反应（通则0301)。

可信数据

雄大鼠LDso (mg]kg)：2600口服，80静脉注射。

可信数据

酸度

取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631)，pH值应为4.0〜5.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g，加水15ml溶解后，溶液应澄淸无色；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml ,置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1 ± 0.05 )-甲醇（83:17)为流动相；检测波长为259nm。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2500，丙卡特罗峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) 。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1 )测定，含水分应为2.5 % 〜3.3% 。

炽灼残渣

取本品l.Og ,依法检査（通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品l.Og ,加氢氧化钙l.Og，加少量水，搅拌均匀，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在500〜60CTC炽灼成灰白色，放冷，加盐酸8ml与水20ml溶解后，依法检查（通则08 22第二法），应符合规定（0.0002% )。

可信数据

取本品约0.25g,精密称定，加甲酸2ml,加热溶解，精密加高氣酸滴定液（0.lmol/L ) 15ml与醋酐1ml，置水浴上加热30分钟，冷却后，加醋酐60ml ,照电位滴定法（通则0701)，用醋酸钠滴定液（0.lmol/L )滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol /L )相当于32.68mg 的 C16H22N203•HC1。

可信数据

B2肾上腺素受体激动药。

可信数据

遮光，密封保存。

可信数据

本品含盐酸丙卡特罗（按C16H22N203•HC1计）应为标示量的93.0%〜107.0% 。

性状

本品为白色片。

鉴别

1. 取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡特罗，按 C16H22N203•HC1 计 0.25mg)，加盐酸溶液(1—6)4ml，充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，取滤液，加亚硝酸钠结晶10mg，振摇溶解，加氢氧化钠溶液(1—5 ) lml，应显橙黄色。

2. 取本品的细粉适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HC1 计 100ug），加盐酸溶液(9—1000)20ml,充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在259nm与295nm的波长处有最大吸收。

3. 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查

• 含量均匀度 取本品1片，置10ml量瓶中，加流动相5ml，充分振摇10分钟，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含2.5ug (25ug规格）或5ug（50ug规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。

• 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（3—50000) 100ml为溶出介质，转速为每分钟70转，依法操作，经10分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中含0.25ug(25ug规格）或0.5ug (50ug规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的85% ，应符合规定。

• 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。

含量测定

• 照高效液相色谱法(通则0512)测定。

• 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1 士0.05)-甲醇(83:17)为流动相;检测波长为259nm。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2000。

• 测定法 取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HCI计 0.25mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，注人液相色谱仪，记录色谱图。另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

类别

同盐酸丙卡特罗。

规格

按C16H22N203•HC1 计（l)25ug (2)50ug

贮藏

遮光，密封保存。

可信数据

本品含盐酸丙卡特罗（按C16H22N203•HC1计）应为标示量的90.0%〜110.0% 。

性状

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

鉴别

1. 取本品的内容物适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HCl计0.25mg)，研细，加盐酸溶液（1—6)4ml，充分研磨，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，取滤液，加亚硝酸钠结晶lOmg，振摇溶解，加氢氧化钠溶液（1—5) lml，摇匀，溶液应显橙黄色。

2. 取本品的内容物适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N203•HCl计0.lmg),加盐酸溶液（9—1000)20ml,充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在259mn与295mn的波长处有最大吸收。

3. 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检査

• 含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾人10ml量瓶中，加流动相5ml，充分振摇10分钟，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含2.5ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941)。

• 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（3—50000) 100ml为溶出介质，转速为每分钟70转，依法操作，经20分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中含0.25ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的85% ，应符合规定。

• 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。

含量测定

• 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。

• 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1±0.05)-甲醇（83:17)为流动相；检测波长为259mn。理论板数按丙卡特罗峰计算不低于2000。

• 测定法 取本品30粒，精密称定，计算平均装量。取内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸丙卡特罗，按C16H22N2O3•HCl计0.25mg)，置50ml量瓶中，加流动相适量，充分振摇，使盐酸丙卡特罗溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20u1，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取盐酸丙卡特罗对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含5ug的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

类别

同盐酸丙卡特罗。

规格

25ug(按 C16H22N203•HC1 计）

贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。