盐酸伊立替康三水合物_136572-09-3_COA_MSDS_用法用量

Irinotecan hydrochloride trihydrate
136572-09-3

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湖北更新日期：2024-04-30

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中文名	盐酸伊立替康三水合物
英文名	Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
中文别名	盐酸依立替康三水合物 \| 伊立替康盐酸盐三水合物 \| (+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐 \| 盐酸伊立替康 \| 盐酸依立替康
英文别名	更多

描述	Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶研究领域 >> 癌症
靶点	Topoisomerase I
体外研究	伊立替康盐酸盐三水合物是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。
体内研究	伊立替康(CPT-11,5mg/kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10 mg/kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg/kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg/kg)加TSP-1(10mg)/kg /天或伊立替康(150 mg/kg)联合使用TSP-1(每天20 mg/kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84％和89％,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
细胞实验	将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（对于LoVo细胞为20,000，对于HT-29细胞为100,000）。 2天后，用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间（LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时）。用0.15M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次，用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离，并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比，负责50％生长抑制的药物浓度[2]。
动物实验	伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药，连续两周每天5mg / kg，连续两周，然后休息7天，称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯化钠溶液[1]。
参考文献	[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26. [2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30. [3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.

沸点	873.4ºC at 760 mmHg
熔点	250-256ºC (dec.)
分子式	C33H45ClN4O9
分子量	677.185
闪点	482ºC
精确质量	676.287537
PSA	141.89000
LogP	4.57600
外观性状	固体;White to Orange to Green powder to crystal
储存条件	0-10°C;避免加热
水溶解性	可溶于：甲醇

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药