磷酸氟达拉滨

中文名称磷酸氟达拉滨中文同义词氟达拉滨磷酸酯;磷酸氟达那苷;9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯;氟达拉宾磷酸盐;磷酸氟达拉滨;氟达拉滨杂质EP杂质A;磷酸氟达拉滨(氟达拉宾磷酸盐、9-BETA-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯、氟达拉滨磷酸酯、磷酸氟达那苷、单磷酸氟达拉滨);氟达拉滨单磷酸盐英文名称Fludarabinephosphate

概述磷酸氟达拉滨，化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯，用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

作用机理磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的：死亡受体途径，线粒体途径，P53，神经酰胺，Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。

药理作用本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，即9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨（2F－ara－A），后者可以被细胞摄取，然后被细Chemicalbook胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外，还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。

不良反应基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验，最常见的不良反应有骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少和贫血）、发热、寒战和包括肺炎Chemicalbook的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。