4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺

AZD5363
1143532-39-1

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江苏更新日期：2024-04-22

徐州迈凯生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺

英文名称：: AZD5363

CAS号：: 1143532-39-1

品牌：: 迈凯生物

产地：: 江苏徐州

纯度规格：: 99%

产品类别：: 生物化工

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺性质熔点161-164°C密度1.381储存条件Refrigerator溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）形态固体酸度系数(pKa)13.93±0.50(Predicted)颜色灰白色至浅米色4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺用途与合成方法生物活性Capivasertib(AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3nM/8nM/8nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase2。靶点TargetValueAkt1(Cell-freeassay)3nMAkt2(Cell-freeassay)8nMAkt3(Cell-freeassay)8nMROCK2(Cell-freeassay)56nM体外研究AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1,Akt2和Akt3时，IC50分别为3nM,8nM和8nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活，或HER2的扩增，都与AZD5363有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化，效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖，效价为<3μM。体内研究AZD5363按100,300mg/kg剂量口服给药裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40,GSK3β,和S6的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低U87-MG移植瘤中2[

生物化工;

公司简介

徐州迈凯生物科技有限公司成立于2021年11月，公司注册资本1500万元，是一家以抗肿瘤药物和生物技术为依托的新兴研发型企业，公司与大连理工大学、浙江大学、济南大学等高校有着很好的合作关系。公司的创始人和股东在化工行业内有20年的工作经验，对产品的市场有深入的了解和把控，技术成熟先进，产品质量已达医药级别，得到业内客户的充分认可和良好口碑。公司致力于化工行业的医药，新材料细分领域，立志成为全球企业的第一供应商，成为精细化工领域的领导者。公司自成立至今，一直恪守和秉持“以德为本，以诚为先”的核心经营理念，把为客户提供价值作为我们的职责，得到了客户的好评。公司产品的核心优势：质量的稳定性、一致性和适宜性，把产品质量的稳定性、一致性作为质量控制的核心要素。为此，公司不断对工艺、设备、环境、原材料进行不断改善，对人员进行质量意识和技能培训教育，确保了产品质量的稳定性和一致性。同时，做质量适宜的产品，质量和性能要充分保证但是不能过分，否则就会增加客户成本，降低市场竞争力；行业需求：我们解决了行业和客户对采购的便利性、质量的稳定性和一致性、产品的经济性、技术服务的迫切性需求。

成立日期	(3年)
注册资本	1500万人民币
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料