2353-33-5

Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

在暴露于 Decitabine 后 96 小时，Decitabine 处理显著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的细胞生长。Decitabine 在 EBVaGC 中诱导 G2/M 停滞和细胞凋亡，抑制侵袭能力，并上调 EBVaGC 的 E-钙粘蛋白表达[1]。
只有高浓度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM；24-72 小时) 导致 G2 期停滞，伴随着 G1 期细胞减少[3]。
Decitabine 上调 DCTPP1 和 dUTPase 表达在 HeLa 细胞中[4]。

Decitabine (1.0 mg/kg，po) 与四氢尿苷 (THU) 联合使用会导致雌性 CD-1 小鼠发生严重毒性，并导致与 Decitabine 血浆水平相关的对 Decitabine 毒性的敏感性增加[5]。
Decitabine (1.0 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 5 天) 导致 C57BL/6 小鼠中建立的 EL4 肿瘤消退[7]。