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地西他滨

地西他滨

中文名称:地西他滨
英文名称:5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS号:2353-33-5
分子式:C8H12N4O4
分子量:228.21
EINECS号:219-089-4
Mol文件:2353-33-5.mol
地西他滨 结构式

地西他滨 性质

熔点 ~200 °C (dec.)
比旋光度 D22 +68.5° (30 min) +57.8° (6 hr) (c = 0.5 in water)
沸点 370.01°C (rough estimate)
密度 1.3771 (rough estimate)
折射率 1.6590 (estimate)
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 醋酸/水(1:1):50 mg/mL
酸度系数(pKa) 14.02±0.60(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至类白色
Merck 14,2853
BRN 617982
稳定性 稳定的。可能对光或空气敏感。与强氧化剂不相容。
InChIKey XAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-N
CAS 数据库 2353-33-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 5-Aza-2'-deoxycytidine (2353-33-5)

地西他滨 用途与合成方法

5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸,是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS)。
去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷(地西他滨)被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
2006年,美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。 地西他滨属于嘧啶类似物(5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷),是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。地西他滨经胞内作用转化为三磷酸盐,三磷酸盐并入DNA链,抑制DNA甲基化,从而增加休眠基因(包括肿瘤抑制基因)的表达。体内和体外研究表明,地西他滨可诱导骨髓细胞分化,从而使部分骨髓发育不良的患者骨髓发育正常化。 (1)中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。
(2)大剂量可引起神经毒性,表现为嗜睡、失语、偏瘫等,但停药后可恢复正常。 Decitabine (Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR, NSC 127716)是DNA甲基转移酶抑制剂,整合进入DNA、导致DNA低甲基化,并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
TargetValue
DNA methylation
(HL-60, KG1a cells)

Decitabine 有效抑制DNA 合成,这种作用存在剂量依赖性,作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长,这种作用存在剂量和时间依赖性,处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时,IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),具有抗增殖和促凋亡活性,且抑制KARPAS-299细胞中[

Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK
用途 
是一种表观遗传修饰物,可抑制DNA转甲基酶活性,导致在DNA脱甲基化(低甲基化)以及通过重塑“开放”染色质激活基因;当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时,基因可协同活化;5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化;DNA脱甲基化能够调节基因表达,通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度,这种重塑染色质结构,允许转录因子连接基因启动子区, 转录复合体组装以及基因表达
用途 
地西他滨有抗肿瘤活性,且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用,低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
静脉-小鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xn,Xi,T
危险类别码22-36/37/38-68-61
安全说明26-36-36/37
WGK Germany3
RTECS号XZ3012000
F10-34
海关编码29349990
毒性LD50 in mice (mg/kg): 190 i.p. (Momparler, 1985)

MSDS信息

语言:English
提供商:5-Aza-2'-deoxycytidine
语言:English
提供商:SigmaAldrich

地西他滨 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW23533351 5-氮杂-2‘-脱氧胞苷 2353-33-5 100MG 208
2024-11-08 39681 5氮杂2脱氧胞嘧啶核苷 50MG 2353-33-5 10mg 1213

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连云港盛和生物科技有限公司
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地西他滨
¥100000
2024/11/25
武汉百科药物开发有限公司
黄金产品
联系电话:027-84222527, 13774034449
产品介绍:
中文名称:地西他滨
英文名称:Decitabine
CAS:2353-33-5
纯度:99% HPLC
包装信息:100g/bottle,价格面议
备注:药用级
芜湖诺威化学技术有限公司
黄金产品
联系电话:0553-8233716 18055326116
产品介绍:
中文名称:地西他滨
英文名称:Decitabine
CAS:2353-33-5
纯度:99%
包装信息:1g,10g,50g,100g,500g,1kg
南京德克瑞医药化工有限公司
黄金产品
联系电话:025-025-57059602 13913847787
产品介绍:
中文名称:地西他滨
英文名称:Decitabine;5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS:2353-33-5
纯度:99.8
包装信息:10kg
备注:kg
南京云志欣合生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:19852363252; 19852363252
产品介绍:
中文名称:地西他滨
英文名称:Decitabine
CAS:2353-33-5
纯度:HPLC99+
包装信息:500g;1kg;5kg;10kg;25kg
江苏欣德瑞医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:0518-80639699 19852363252
产品介绍:
中文名称:5-氮杂-2'-脱氧胞苷
英文名称:5-Aza-2'-deoxycytidine
CAS:2353-33-5
包装信息:1kg

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DNA甲基转移酶抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-23
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深圳菲斯生物科技有限公司 2024-12-23

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