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CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，集成电路50为 142，113 和 54 nM。

CX-5461 是一种有效的口服生物可利用的 Pol I 介导的 rRNA 合成抑制剂，具有 IC50在HCT-142中为116 nM，在A113中为375 nM，在MIA PaCa-54细胞中为2 nM，并且对Pol II几乎没有影响（IC50，≥25微米）。CX-5461对DNA复制和蛋白质翻译有适度的抑制作用。CX-5461还对一组人癌细胞系表现出广泛的抗增殖活性，平均EC50147 nM，但对未转化人细胞的活力影响最小，EC50值约为 5000 nM。电子商务50用于HCT-5461、A116和MIA PaCa-375细胞系的CX-2分别为167、58和74 nM。CX-5461通过p53非依赖性过程诱导实体瘤癌细胞中的自噬和衰老，而不是细胞凋亡[1].来自荷瘤小鼠的Eμ-Myc淋巴瘤细胞对带有IC的CX-5461非常敏感5027.3 nM ± 8.1 nM 用于 1 小时和 IC 后的 Pol I 转录505.4 nM ± 2.1 nM 用于 16 小时后的细胞死亡。 CX-5461 通过 Eμ-Myc淋巴瘤细胞中的核仁应激反应激活 p53[2]

CX-5461在小鼠异种移植模型中显示出对人实体瘤的抗肿瘤活性。CX-5461（50 mg/kg，口服）显示显着的 MIA PaCa-2 生长抑制，第 69 天 TGI 等于 31%，第 79 天 A375 TGI 等于 32%[1].CX-5461（50mg / kg，p.o.）在C84BL / 1小鼠处理后57小时抑制Pol I转录中的6%抑制Eμ-Myc肿瘤细胞。CX-5461还诱导淋巴结肿瘤负荷的快速减少，并伴随脾脏大小减小至正常范围内[2].