化合物 CX5461|T2100

CX-5461
1138549-36-6

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CX5461

英文名称：: CX-5461

CAS号：: 1138549-36-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.25%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2100

Product Introduction

Bioactivity

名称	CX-5461
描述	CX5461 is an rRNA synthesis inhibitor with oral activity that inhibits Pol I-driven rRNA transcription. CX5461 activates the DNA damage response and has antitumor activity in tumors such as ovarian cancer.
细胞实验	Cells are plated on 96-well plates and treated the next day with dose response of CX-5461 for 96 hours. Cell viability is determined using Alamar Blue and CyQUANT assays(Only for Reference)
激酶实验	Pol I and Pol II Transcription Assay: Two short-lived RNA transcripts (half-lives ~20-30 minutes), one produced by Pol I and another by Pol II, are quantitated by qRT-PCR as a measure of CX-5461-related effects on transcription. The 45S pre-rRNA served as the Pol I transcript and the mRNA for the protooncogene c-myc served as the comparator Pol II transcript. Both Pol I and Pol II transcription are known to be affected by general cellular stress. To minimize the potential effects of such stress, cells are exposed to test agents for only a short period of time (2 hours). This is sufficient time for these transcripts to be reduced by greater than 90% if CX-5461 affects their synthesis.
体外活性	方法：HCT-116、A375、MIA PaCa-2 和 BJ hTERT 细胞用 CX5461 (0-10 µM) 处理 96 h，通过 CyQUANT assay 检测细胞活力。结果：HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞系的抗增殖剂量反应评估分别得出了 167、58 和 74 nmol/L 的 EC50。BJ-hERT 正常细胞系的 EC50 约为 5000 nmol/L。[1] 方法：CaSki 细胞用 CX5461 (1-5 µM) 处理 24-72 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：CX5461 处理后，LC3I 完全转化为 LC3II，同时 p62 表达减少。LC3I 和 LC3II 条带的密度测定分析显示，CX5461 治疗 72 h 后，LC3II:LC3I 比值显著增加。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 CX5461 (50 mg/kg，50 mmol/L NaH2PO4 pH 4.5) 口服给药给携带 MIA PaCa-2 或 A375 异种移植物的小鼠，每天一次或每三天一次，持续 32 天。结果：CX5461 在第 31 天显示出明显的 MIA PaCa-2 TGI，TGI 等于 69%。同样，CX5461 显示出明显的 A375 TGI，第 32 天的 TGI 等于 79%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL (1.95 mM), Sonication is recommended. H2O : 5.1 mg/mL (10 mM), when pH is adjusted to 7 with HCl. Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| CX 5461 \| CX5461 \| CX-5461 \| DNA/RNA Synthesis \| inhibit
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CX-5461|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子