722544-51-6

Barasertib-HQPA (AZD2811) is a highly selective Aurora B inhibitor with an IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay. Barasertib-HQPA (AZD2811) induces growth arrest and apoptosis in cancer cells[1].

Barasertib-HQPA (3 μM，3 小时) 显著降低新鲜分离的白血病细胞中磷酸化形式的组蛋白 H3 的表达[1]。
Barasertib-HQPA 在血浆中迅速转化为活性 Barasertib-HQPA[2]。
Barasertib-HQPA 处理诱导 LNCaP 细胞系中存在缺陷的细胞存活、多倍体和细胞死亡[3]。
Barasertib-HQPA 诱导显著的抗增殖作用并伴随多倍体群体的出现，在大多数情况下导致细胞凋亡[4]。

Barasertib-HQPA(AZD1152，25 mg/kg) 显著抑制 AZD1152 处理的肿瘤的生长和重量[1]。
Barasertib-HQPA (AZD1152，5 mg/kg) 增强长春新碱或柔红霉素抑制人 MOLM13 白血病异种移植物的增殖[1]。
Barasertib-HQPA (AZD1152，(10-150 mg/kg/d) 有效抑制人结肠、肺和免疫缺陷小鼠的血液肿瘤异种移植物 (平均肿瘤生长抑制范围，55% 至 z100%；P < 0.05)[2]。