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HPK 56;MP470
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广东 更新日期:2024-12-06

广州优南科技有限公司

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产品详情:

英文名称:
HPK 56;MP470
CAS号:
850879-09-3
纯度规格:
>98% HPLC
产品类别:
医药级

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。 阿穆瓦替尼 (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

阿莫替尼 (MP470) 用 IC 抑制 c-Kit (D816V)、c-Kit (D816H)、c-Kit (V560G)、c-Kit (V654A)、PDGFRα (D842V) 和 PDGFRα (V561D)50分别为 950 nM、10 nM、34 nM、127 nM、81 nM 和 40 nM[4].
阿莫替尼(MP470)是一种新型受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,已显示出对多种癌细胞系的生长抑制活性。阿莫替尼(0.1-10μM,孵育4天)对带IC的LNCaP和PC-3细胞有效50分别为 ~4 μM 和 8 μM。当埃罗替尼(10μM)与不同剂量的阿穆替尼联合使用时,IC的50的阿穆替尼在LNCaP细胞上降低至2μM[5].
Akt活性(通过Ser473上的磷酸化测量)单独使用10μM阿穆替尼(治疗30小时)显着降低,但埃罗替尼或甲磺酸伊马替尼(IM)不会降低。此外,阿莫替尼加埃罗替尼完全消除了LNCaP细胞中的Akt磷酸化,Akt的总蛋白水平不变[5].

腹膜内注射DMSO(对照组)或埃罗替尼12mg / kg或阿莫替尼(MP80)470mg / kg或埃罗替尼50mg / kg或埃罗替尼80mg / kg加阿莫替尼50mg / kg,每天2周,然后观察11天。阿莫替尼或埃罗替尼的个体治疗显示出适度的肿瘤生长抑制(TGI),而阿穆替尼加埃罗替尼对TGI有显着作用(45-65%)。然而,由于使用了高剂量的阿穆瓦替尼,在治疗结束时或研究结束时,组合组中分别只有五只或一只小鼠存活。因此,阿穆替尼剂量减少到10mg / kg或20mg / kg用于联合治疗。接受10mg / kg阿穆替尼+ 80mg / kg埃罗替尼组的TGI与对照组没有显着差异。然而,与对照组相比,接受20mg / kg阿穆替尼+ 80mg / kg埃罗替尼的小鼠具有显着的TGI(p = 0.01)[5].

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公司简介

广州优南科技有限公司,是一家集研发、生产、销售于一体的高新技术企业,为全球生物医药企业、高校及科研院提供生命科学研究的产品与服务。 优南拥有自主研发的品牌ULS,为客户提供超过50000的工具化合物(小分子抑制剂/激动剂、标准品/对照品、荧光标记染料及探针)、医药原料及中间体、新型材料。

成立日期 (7年)
注册资本 100万
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 有机光电,医药中间体,生物活性小分子,原料药

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