酮康唑原料药
中文名称:酮康唑
中文同义词:酮康唑原料药生产厂商;顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪;酮康唑;酮康唑CP2005;酮亢唑;酶康灵;酮康唑,98.0%(LC&T;酮康唑原料药
英文名称:Ketoconazole
英文同义词:Ketoconazole-CAS65277-42-1-Calbiochem;,3-dioxolan-4-yl)methoxy)pChemicalbookhenyl)-,cis-;fungarest;fungoral;ketoconazol;ketoderm;ketoisdin;kw-1414
CAS号:65277-42-1
分子式:C26H28Cl2N4O4
分子量:531.43
EINECS号:265-667-4
相关类别:皮肤外用原料;药用原料;优势内销产品;原料药;其他化工产品;医药原料;抗真菌药;为抗真菌药。用于治疗脚气和头皮屑过多等病症;抗生素;抗真菌类药;咪唑;皮肤抗菌类;精细化工;有机原料;科研产品-自主研发现货产品;中间体;化工原料;化妆品原料;解热镇痛类;原料;小分子抑制剂;抗病毒抗感染类;医药化工;医药原料药;代谢;抗真菌;抗菌;化合物:原料药:解热镇痛类;合成材料中间体;咪唑类广谱抗真菌药;医药咪唑类广谱抗真菌药;皮肤抗菌原料;结晶性粉末类;原料中间体-原料药;医药化工类;无机化工原料;生发洗护系列;医用原料;标准品;ActivePharmaceuticalIngredChemicalbookients;Organics;AntifungalsforResearchandExperimentalUse;AntitumorsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;AntibioticExplorer;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API;API's;Antifungal;Heterocycles;IsotopicallyLabeledPharmaceuticalReferenceStandard;KETOZOLE;有机化工原料类;兽药;原料中间体
Mol文件:65277-42-1.mol
酮康唑 性质
熔点 146°C
沸点 753.4±60.0 °C (Predicted)
密度 1.4046 (roughestimate)
折射率 -10.5°(C=0.4,CHCl3)
闪点 9℃储存条件2-8°C
溶解度 methanol:soluble50mg/mL
酸度系数 (pKa)pKa3.25/6.22(H2O,t=25,I=0.025)(Uncertain)
形态 Off-whitesolid
颜色 whitetolightyellow
旋光性 (optiChemicalbookcalactivity) [α]20/D-1to1°,c=4inmethanol
水溶解性SolubleinDMSO,ethanol,chloroform,water,andmethanol.Merck14,5302InChIKeyXMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-NCAS数据库65277-42-1(CASDataBaseReference)
Merck 14,5302
InChIKey XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N
CAS 数据库 65277-42-1(CAS DataBase Reference)
酮康唑 用途与合成方法
注意事项1.下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。4.本品Chemicalbook可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。6.肾功能损害者应用本品不需减量。7.酮康唑对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
化学性质 白色结晶性粉末。熔点146℃,不溶于水。
用途 咪唑类抗真菌药。
用途 为抗真菌药,用于治疗脚气和头皮屑过多等病症
用途 一种广谱抗真菌药,是CYP3A4抑制剂。Ketoconazoleisabroadspectrumantifungalagentusedtotreatcandidiasis,chronicmucocutaneouscandidiasis,oralthrush,candiduria,blastomycosis,coccidioidomycosis,histoplasmosisChemicalbook,chromomycosis,andparacoccidioidomycosis.Itisusedtoidentifyp-glycoprotein/CYP3A-limitedbioavailabilityinthemonkeymodel,tostudyinterleukin1mediatedantitumoreffects,anddruginteractionsinvivo.
生产方法 将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2Chemicalbook-(2,4-二氯苯-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
类别 有毒物品
毒性分级 高毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 166 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 618 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾
储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水
安全信息
危险品标志 T,N,F
危险类别码 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11
安全说明 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 TK7912300
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海关编码 29349990
毒害物质数据65277-42-1(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 44, 86, 28, 49 i.v.; 702, 227, 202, 780 orally (Heel)