苹果酸卡博替尼

Cabozantinib Malate
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陕西更新日期：2024-12-18

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描述	Cabozantinib (S-malate)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	VEGFR2:0.035 nM (IC50)
体外研究	XL184（0.1-0.5μM）抑制所有MPNST细胞中的组成型和诱导型MET磷酸化及其产生的下游信号传导。 XL184（>0.1μM）引起显着的MPNST细胞生长抑制;需要更高的XL184剂量来抑制NSC生长。 XL184处理阻断HGF诱导的MPNST运动和侵袭（在NSC上发现的类似作用）[2]。在细胞试验中，cabozantinib抑制MET和VEGFR2以及KIT，FLT3和AXL的磷酸化，IC50值分别为7.8,1.9,5.0,7.5和42μM。 Cabozantinib还响应来自MDA-MB-231（IC50 = 5.1 nM），A431（IC50 = 4.1 nM），HT1080（IC50 = 7.7 nM）和B16F10（IC50 = 4.7 nM）培养物的条件培养基抑制小管形成细胞[3]。
体内研究	卡博替尼（60mg / kg，ip）降低肿瘤血管分布，在动物中降低范围从3mg / kg的67％至30mg / kg的83％。与载体的相应值[1]相比，在10周龄开始治疗7天的RIP-Tag2小鼠中的肿瘤在XL880后小40％，在XL184后小35％。 XL184（30 mg / kg）显着降低小鼠的微血管密度[2]。卡博替尼（100mg / kg，口服）抑制体内刺激肝脏肝细胞中HGF的MET磷酸化和VEGF刺激的FLK1磷酸化，同时抑制持续8小时后的两种靶标。卡博替尼（100mg / kg，口服）破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。 Cabozantinib（1-60 mg / kg，po）抑制肿瘤生长并促进体内肿瘤消退[3]。

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成立日期	(9年)
注册资本	1000.000000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	工厂
主营行业	化学农药原药,食品与饲料添加剂,催化剂及助剂,有机原料,医药原料