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  • 卡洛芬CAS#:53716-49-7 纯度99%

卡洛芬CAS#:53716-49-7 纯度99%

Carprofen
53716-49-7
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湖北 更新日期:2024-04-30

武汉东康源科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
卡洛芬
英文名称:
Carprofen
CAS号:
53716-49-7
保存条件:
2-8℃保存
纯度规格:
99%
产品类别:
科研原料
中文名称:
卡洛芬
英文名称:
Carprofen
CAS:
53716-49-7
保存条件:
2-8°C
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体

卡洛芬名称

中文名卡洛芬
英文名carprofen
中文别名琥珀酸去甲文拉法辛 | 6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-乙酸 | 卡布洛芬 | 卡洛芬(FDA) | (+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸 | 6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-羧酸
英文别名更多

 卡洛芬生物活性

描述Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
靶点

COX-2:3.9 μM (IC50)

COX-1:22.3 μM (IC50)

FAAH:78.6 μM (IC50)

体外研究Carprofen(化合物1)是一种非甾体抗炎药,作为FAAH/COX多靶点抑制剂,COX-2、COX-1和FAAH的IC50s分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[1]。Carprofen(10μg/mL)对CCL和CaCL细胞具有保护作用,并能减少两种细胞的凋亡。与相应的CCL或CaCL对照组相比,Carprofen(10μg/mL)的PGE2浓度无显著性增加[2]。
体内研究Carprofen(2.2mg/kg,p.o.)在第3天和第10天显著降低犬血液中PGE2的浓度。Carprofen在第3天也降低了胃PGE2的合成量,但在第10天抑制作用不明显。此外,在第3天和第10天,Carprofen对狗的胃PGE1合成没有活性。
储备液1 mM3.6535 mL18.2675 mL36.5350 mL5 mM0.7307 mL3.6535 mL7.3070 mL10 mM0.3654 mL1.8268 mL3.6535 mL
细胞实验交叉韧带细胞与添加10%FCS的DMEM孵育24小时,以同步细胞周期。细胞培养物在没有(对照组)或非选择性COX抑制剂(乙酰水杨酸)或选择性COX-2抑制剂(卡普罗芬、美洛昔康或罗布那昔布)的情况下预孵育,以评估NSAIDs在随后与SNP孵育时是否阻止细胞凋亡。对于除指定为对照组的细胞培养物外的所有细胞培养物,将4种非甾体抗炎药(10、100或200微克乙酰水杨酸/mL;0.1、1或10微克Carprofend/mL;0.1、1或10微克meloxiame/mL;或0.1、1或10微克robenacoxibf/mL)中的1种浓度的1添加到每个细胞培养物的培养基中,并且将细胞培养2次小时[2]。
动物实验狗[3]每只狗在交叉设计中接受10天的Carprofen(2.2 mg/kg,PO,q 12 h)、deracoxib(2 mg/kg,PO,q 24 h)或etodolac(10至15 mg/kg,PO,q24 h),两个治疗之间有30至60天的冲洗期。在每个治疗期的第0天、第3天和第10天,采集血液以评估TXB2和PGE2的浓度。此外,异丙酚(4mg/kg)诱导麻醉,异氟醚维持麻醉。通过标准关节穿刺技术从两个膝关节收集滑液,以评估PGE2的浓度。在每次麻醉期间进行胃镜检查,并从胃窦收集3到6个内镜活检标本,以评估PGE1和PGE2的合成。在第0天,将每只狗的胃活检标本放入弯曲杆菌样生物测试试剂盒中,并对其进行长达24小时的幽门螺杆菌检测。胃活检标本的染色玻片(H&E)也会评估是否存在潜在的炎症[3]。
运输室温
SMILESO=C(O)C(C)C1=CC(NC2=C3C=C(Cl)C=C2)=C3C=C1
参考文献

[1]. Favia AD, et al. Identification and characterization of carprofen as a multitarget fatty acid amide hydrolase/cyclooxygenase inhibitor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8807-26.

[2]. Waldherr K, et al. In vitro cytoprotective effects of acetylsalicylic acid, carprofen, meloxicam, or robenacoxib against apoptosis induced by sodium nitroprusside in canine cruciate ligament cells. Am J Vet Res. 2012 Nov;73(11):1752-8.

[3]. Sessions JK, et al. In vivo effects of carprofen, deracoxib, and etodolac on prostanoid production in blood, gastric mucosa, and synovial fluid in dogs with chronic osteoarthritis. Am J Vet Res. 2005 May;66(5):812-7.

 卡洛芬物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
沸点509.1±35.0 °C at 760 mmHg
熔点186-188ºC
分子式C15H12ClNO2
分子量273.714
闪点261.7±25.9 °C
精确质量273.055664
PSA53.09000
LogP4.03
外观性状结晶粉末
蒸汽压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.732
储存条件0-6°C
水溶解性可溶于:甲醇
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:53.1

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:362

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1


Carprofen53716-49-7;

公司简介

武汉东康源科技有限公司位于九省通衢的武汉市,是华中地区专业从事化工原料的研发及销售的高科技产业型公司。 公司拥有自己的研发基地,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、 拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新,产品创新和管理创新,以高新技术及卓越创新的优质服务赢得了高校机关、科研单位、药厂商、质检部门、环保企业、化工生产、农业生产、食品相关等行业的广大用户的信任。从而确保我们的产品在同行业中具备超强的竞争力。 公司具备独立的进出口经营权和优秀的销售团队。在所有员工的勤力努力下为公司打开了广阔的市场。公司的产品畅销全国各地并远销到欧美,东南亚和非洲等国家及地区,赢得广大客户的一致认可和好评。 “诚信为本,服务至上;康源出品,必属精品”。诚信经营,让客户满意是我们一贯的宗旨;追求品质,为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任。欢迎广大客户惠顾。

成立日期 (12年)
注册资本 1000万
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 1000万-5000万
经营模式 贸易
主营行业 有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药

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