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盐酸沙格雷酯

Sarpogrelate hydrochloride
135159-51-2
980 1G 起订
江苏 更新日期:2024-03-14

南京罗迈美生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
盐酸沙格雷酯
英文名称:
Sarpogrelate hydrochloride
CAS号:
135159-51-2
纯度规格:
99%
CAS135159-51-2
中文名称盐酸沙格雷酯
英文名称Sarpogrelate hydrochloride
MFC24H32ClNO6
溶解度deionized water: ≥5mg/mL
生物活性Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
注意事项慎重用药(下列患者慎用):月经期患者(有加剧出血的可能);有出血倾向及出血因素的患者(有加剧出血的可能);正在使用抗凝剂(华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物(阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者(有加剧出血的可能);严重肾功能障碍的患者(有影响排泄的可能)重要基本注意事项:在使用本品期间,应定期进行血液检查。
药代动力学吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
不良反应主要不良反应为恶心12件(0.25%),烧心10件(0.21%),腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血(均为0.1%以下):曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 血小板减少(发生率不详):曾发现有血小板减少的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸(两者均为发生率不详):曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应,因此在使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应(其它同类药物)同类药物(盐酸噻氯匹定)发现有粒细胞缺乏症等不良反应,应加以注意。
体外研究

Sarpogrelate is selective for 5-HT 2 (pK i =7.54) over 5-HT 1 (pK i =4.58), α 1 -, α 2 -, and β-adrenergic (pK i =3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK i =4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.

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公司简介

南京罗迈美生物科技有限公司是一家以医药农药等药物为基础的试剂公司,公司研发团队是由具备多年国外知名公司研发经验的2个博士带队。罗迈美药物试剂目前在国内处于领先地位,致力于打造自己的品牌,以超优质的产品,超优势的价格,为国内药物研发事业做出点滴贡献,公司在南京大学及南京化工园区均有实验室,共计1500平方左右,公司拥有HNMR、HPLC、GC、质谱仪、红外光谱仪等先进设备,具有10000余种药物试剂库存,基本达到全部药物覆盖,目前已经在合作的科研机构、高校、医院、企业等已经达到2千多家,已经有多家国外知名机构有长期合作的意向。希望在新老客户的支持下,罗迈美能壮大成为一个标志性的药物试剂品牌。

成立日期 (9年)
注册资本 30万元整
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 300万-500万
经营模式 试剂
主营行业 化学试剂,医药原料,原料药

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