舒林酸

舒林酸（38194-50-2）

中文名称：舒林酸
英文名称：sulindac
中文别名：(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸;(Z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
CAS   RN：38194-50-2
EINECS号：253-819-2
分 子 式：C20H17FO3S
分 子 量：356.4106
含    量：99（%）
外观性状：白色或类白色粉末
质量标准：中国药典2000年版
用　　途：用作消炎镇痛药，用于风湿性、类风湿性关节炎、急性痛风等
包装规格：纸桶装，每桶25kg
贮    存：阴凉，干燥，密封贮存。放置阴凉干燥处，避免与异杂气味物品混同存放。
【药理毒理】本品为一活性极小的前体药，口服吸收后在体内代谢为抑制环氧酶，减少前列腺素的合成的活性物质(硫化物)，其作用较舒林酸本身强500倍，但对肾脏中生理性前列腺素的合成影响不大。由于其以非活性形式通过胃肠道，因此对胃肠道刺激性小，对肾血流量和肾功能影响亦较少。本品还能抑制5-羟色胺的释放，以及抑制胶原诱发的血小板聚集作用，延长出血时间。
【药代动力学】口服后约90%被吸收，吸收迅速，服药后血药浓度达峰值时间为1~2小时，食物可延缓其吸收，达峰值时间为4~5小时。分布以血浆中浓度最高，其次是肝、胃、肾、小肠及其他组织。本品95%与血浆蛋白结合，舒林酸半衰期为7小时，活性物半衰期为18小时。药物最终以母药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便和尿液排出，有活性成分大部分转回母药。
【适应症】用于：
① 各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者。
② 各种原因引起的疼痛，如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等