阿西替尼

 阿西替尼

中文名称：阿西替尼

中文别名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺; 阿昔替尼

英文名称：Axitinib

英文别名：N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide; N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide

CAS号：319460-85-0

分子式：C22H18N4OS

分子量：386.4695

含量：99%以上

外观：白色至类白色粉末

密度：1.35g/cm3

沸点：668.9°C at 760 mmHg

闪点：358.3°C

蒸汽压：9.35E-18mmHg at 25°C

溶解性：溶于DMSO (42 mg/ml，25 °C)，水(<1 mg/ml，25 °C)，乙醇(<1 mg/ml，25 °C)，

甲醇和DMF (~0.25 mg/ml)

用途：科研使用，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。阿西替尼一种主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子原料。

研究表明：阿西替尼能强效、选择性的抑制VEGF依赖性受体磷酸化，对VEGFR-1、VEGFR-2、EGFR-3的半数抑制浓度（IC50）分别为1.2，0.25和0.29nmol/L。VEGFR被抑制后，下游的信号传递继而被中段，最终导致细胞无法增殖、甚至死亡。但阿西替尼对成纤维细胞生长因子引起的细胞生长没有抑制作用。