罗沙司他

CAS：  808118-40-3

中文名称：罗沙司他

英文名称：Roxadustat

• 熔点199-215°C沸点684.3±55.0°C(Predicted)密度1.389储存条件-20°C溶解度SolubleinDMSO(uptoatleast25mg/ml).酸度系数(pKa)2.46±0.10(Predicted)形态solid颜色Off-whiteorwhite稳定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto2months.罗沙司他用途与合成方法背景罗沙司他是一种新型低氧诱导因子（HIF）-脯氨酰羟化酶（PH）酶抑制剂，通过稳定HIF，抑制其降解，激活相关基因的转录，产生相应的生理反应，适度增加促红素的浓度，提高促红细胞生成素（EPO）受体的敏感性，协调红细胞的生成，降低铁调素水平，增加转铁蛋白受体含量及活性，促进铁的吸收利用，而且耐受良好。药理作用罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物，小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而产生相应的生理反应。

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