5-[[4- [2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基] -2，4-噻唑烷二酮

中文名称

5-[[4- [2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基] -2，4-噻唑烷二酮； BRL 49653；罗格列酮

英文名字

5-[[4-[2-（methyl-2-pyridinylamino）ethoxy]phenyl]methyl]-2，4-thiazolidinedione； BRL 49653； Rosiglitazone

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Thiazolidinediones （TZDs） are a group of structurally related peroxisome proliferator-activated receptor .gamma. （PPAR.gamma.） agonists with antidiabetic actions in vivo. Rosiglitazone （BRL 49653） is a prototypical TZD and has served as a reference compound for this class. Rosiglitazone is a potent and selective PPAR.gamma. ligand. It binds to the PPAR.gamma. ligand-binding domain with a Kd of 43 nM. It activates luciferase-based expression constructs PPAR.gamma.1 and PPAR.gamma.2 with EC50 values of approximately 30 nM and 100 nM， respectively. Rosiglitazone is active in vivo as an antidiabetic agent in the ob/ob mouse model， and has been used as an oral hypoglycemic agent in the treatment of Type II diabetes in humans for many years.

产品描述

A potent and selective PPAR.gamma. ligand. It binds to the PPAR.gamma. ligand-binding domain with a Kd of 43 nM

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