122320-73-4；罗格列酮

Rosiglitazone

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陕西更新日期：2026-06-10

宝鸡福诺康实业有限公司

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产品详情:

中文名称：: 罗格列酮

英文名称：: Rosiglitazone

CAS号：: 122320-73-4

品牌：: 福诺康

产地：: 宝鸡

保存条件：: 2-8°C

纯度规格：: 99.9%

产品类别：: 医药中间体

别名：: 罗西格列酮 | 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮

分子式：: C18H19N3O3S

宝鸡市福诺康实业有限公司位于中国有色金属之城宝鸡，公司依托自身的研发能力和周边高校及科研院所密切合作，以开发研制贵金属催化剂为主，集科研、生产于一体的高新科技企业。公司主要从事贵金属催化剂、贵金属化合物、贵金属回收的研究、开发和生产。已研制开发出数十种贵金属催化剂，主要包括铂炭、钯炭、钌炭、铑炭、铱炭、氧化物等载贵金属催化剂、无机盐贵金属催化剂、贵金属均相催剂等。自主研发出的数十余种型号的催化剂，广泛应用于化工、医药、染料、食品、香料、化纤及油脂等行业。并且提供催化剂选型、制作、回收，并实现催化剂及氢化优化实验。

　　福诺康本着：以德为先、以诚为本、以质为根、以信为生的经营理念，努力为中国把催化做好。

中文名	罗格列酮
英文名	Rosiglitazone
中文别名	罗西格列酮 \| 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文别名	更多

描述	Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR 信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	PPARγ1:30 nM (EC50) PPARγ2:100 nM (EC50)
体外研究	罗格列酮是PPARγ的有效选择性激活剂,PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM,PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮(BRL49653,0.1,1,10μM)促进C3H10T1/2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮(化合物6)激活PPARγ,EC50为60 nM [2]。罗格列酮(1μM)激活PPARγ,其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮(1μM)还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激,并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3,对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM,但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2,IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂,EC50为〜30μM[4]。
体内研究	罗格列酮(5mg/kg,口服)降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6,TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比,罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍,表现为对PE和Ang II的收缩反应显着降低,并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。
激酶实验	编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物（100μg蛋白质）在含有10mM Tris（pH 8.0），50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时（比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci / mmol）。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。
细胞实验	C3H10T1 / 2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物（罗格列酮）。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。
动物实验	大鼠静脉注射38mg / kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg / dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠（0.5mL / kg口服0.5％羧甲基纤维素），第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮（5mg / kg口服）的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦（2mg / kg，口服）的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。
参考文献	[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6. [2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. [3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70. [4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30. [5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

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公司简介

催化剂，拥有化腐朽为神奇的力量。85％以上的化学反应要在催化剂的作用下进行，它应用于我们日常生活的方方面面，却从不彰显自己的存在。贵金属催化剂具有减少污染、降低能耗、提高效率等诸多优点，作为绿色高效的催化手段，它让一切更简单、更安全。　　福诺康从成立至今，矢志不移通过贵金属催化剂服务民族工业，构建了涵盖研发、生产、销售、循环加工的完整产业链，积极接轨世界前沿技术，不断创新超越。我们期望通过持之以恒的努力，不断创新产品，优化工艺，尽显催化奇妙，让世界更清新，让生活更美好。这不仅是我们的愿景，更是我们的荣耀。

成立日期	(4年)
注册资本	500万
员工人数	50-100人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,催化试剂