达拉非尼

生物活性Dabrafenib(GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。体外研究Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。体内研究Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。生物活性Dabrafenib(GSK2118436,GSK2118436A)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。