吡喹酮

【中文名】吡喹酮
【CAS NO】55268-74-1
【质量标准】USP41
【性状】本品为白色或类白色 结晶 性粉末；味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙 醚中不溶。
【药理作用】①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅 20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌 肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。
②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤 作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂 溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药 后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能， 更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附 着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体 表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源 性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
【适用症】吡喹酮对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫体对葡萄糖的摄人；促进虫体内 糖原的分解，使糖原明显减少或消失。吡喹酮为广谱抗寄生虫药，对日本血吸虫、 曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫病均有效。 吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，目前广泛用于世界各国。吡喹 酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。
【用法与用量】内服：一次量，每1kg体重，牛、羊、猪10~35mg；犬、猫2.5~5mg.
【注意事项】（1）治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被 杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
(2)大剂量皮下射时，有时会出现局部刺激反应。犬、猫出现的全身反应（发生率为10%）为疼痛、呕吐、下痢、流涎、无力、昏睡等现象，但多能耐过。
(3)用于鱼时宜用药前停食1日，团头鲂应慎用。